Terça-feira, 26 de março de 2013.- A malária continua sendo uma doença que mata quase 700.000 pessoas todos os anos e gera mais de 200 milhões de casos por ano, principalmente na África.
Na ausência de uma vacina, a principal maneira de combater essa infecção são as redes mosquiteiras com inseticidas, para impedir que o mosquito inocule o parasita responsável por esse distúrbio e tratamentos farmacológicos para tratar as pessoas afetadas. No entanto, há cada vez mais áreas do planeta onde há resistência aos medicamentos disponíveis, daí a necessidade de desenvolver outras alternativas simples e baratas de administrar.
Um estudo publicado esta semana pela revista Science Translational Medicine mostra resultados promissores de um produto que pode curar a doença e bloquear sua transmissão, demonstrando sua eficácia em laboratório contra os parasitas 'Plasmodium falciparum' e 'Plasmodium vivax', que geram mais casos de malária no mundo.
Sob a égide da organização 'Medicines for Malaria Venture', um grupo de pesquisadores de 16 instituições diferentes ao redor do mundo, incluindo uma equipe do Campus de Desenvolvimento de Drogas GlaxoSmithKline em Madri, realizou um projeto multidisciplinar para desenvolver um medicamento, derivado de uma quinolona (antibiótico), e modificado para que, em doses baixas, seja capaz de combater efetivamente esses parasitas sem gerar toxicidade no receptor.
Com o nome de ELQ-300, o composto possui o mesmo mecanismo biológico que o principal componente do Malarone, um dos antimaláricos mais utilizados pelos turistas que viajam para determinadas áreas endêmicas da malária, mas não é amplamente utilizado devido ao seu alto preço . O novo produto ataca o parasita quando ele está dentro dos glóbulos vermelhos.
O parasita da malária, uma vez inoculado pelo mosquito Anopheles, viaja através do sangue até atingir o fígado, onde se multiplica e se transforma para infectar os glóbulos vermelhos, aí eles se multiplicam novamente e a partir deles se expandem pelo corpo humano e, ao mesmo tempo, destrói-os. Devido à sua longa vida, é necessário um medicamento que tenha um efeito suficientemente longo sobre o corpo para impedir a reinfecção.
"Queríamos um composto que não fosse eliminado muito cedo dentro de um indivíduo, que continuasse circulando no sangue por um período suficiente para matar os parasitas", disse Roman Manetsch, professor associado de química da Universidade de Sul da Flórida (USF), um dos grupos que participaram deste estudo.
Por outro lado, de acordo com os experimentos realizados em modelos de mouse, o ELQ-300 serve para bloquear a transmissão. Quando o mosquito transmite o parasita da malária com sua picada e acaba nos glóbulos vermelhos, em alguns casos os destrói, mas em outros os usa para desenvolver seus gametas dentro deles (as células sexuais do parasita). Quando a pessoa infectada é picada por um mosquito saudável, os gametas presentes nos glóbulos vermelhos acabam infectando o inseto que se tornará outro vetor. É exatamente isso que evita o novo composto, pois mata esses gametas nas primeiras 24 horas, como observado em laboratório e em camundongos.
"Este é um dos primeiros medicamentos que matam o parasita da malária nos três estágios do seu ciclo de vida", diz Dennis Kyle, professor de Saúde Global da USF. "Isso pode se tornar parte de uma nova geração de terapias que não apenas tratam as pessoas infectadas e impedem que elas fiquem doentes, mas também bloqueiam a transmissão da malária dos mosquitos aos seres humanos. Se a droga pode interromper o ciclo de vida, poderíamos último termo erradicar a doença ".
Outra vantagem do novo composto é que, em vários testes de laboratório, ele não gerou nenhum tipo de resistência nas diferentes cepas do parasita, o que representa uma vantagem considerável sobre os medicamentos atuais, pois praticamente todos têm cepas resistentes em diferentes regiões do planeta.
No entanto, tanto sua eficácia no combate à doença quanto a capacidade de evitar resistência devem ser demonstradas em novos experimentos e, mais importante, em ensaios clínicos em um grande número de habitantes de áreas com malária.
"Este projeto é um grande desafio que exige anos de trabalho duro, juntamente com a colaboração de diferentes disciplinas e uma grande parte da sorte", diz Manetsch.
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Na ausência de uma vacina, a principal maneira de combater essa infecção são as redes mosquiteiras com inseticidas, para impedir que o mosquito inocule o parasita responsável por esse distúrbio e tratamentos farmacológicos para tratar as pessoas afetadas. No entanto, há cada vez mais áreas do planeta onde há resistência aos medicamentos disponíveis, daí a necessidade de desenvolver outras alternativas simples e baratas de administrar.
Um estudo publicado esta semana pela revista Science Translational Medicine mostra resultados promissores de um produto que pode curar a doença e bloquear sua transmissão, demonstrando sua eficácia em laboratório contra os parasitas 'Plasmodium falciparum' e 'Plasmodium vivax', que geram mais casos de malária no mundo.
Sob a égide da organização 'Medicines for Malaria Venture', um grupo de pesquisadores de 16 instituições diferentes ao redor do mundo, incluindo uma equipe do Campus de Desenvolvimento de Drogas GlaxoSmithKline em Madri, realizou um projeto multidisciplinar para desenvolver um medicamento, derivado de uma quinolona (antibiótico), e modificado para que, em doses baixas, seja capaz de combater efetivamente esses parasitas sem gerar toxicidade no receptor.
Com o nome de ELQ-300, o composto possui o mesmo mecanismo biológico que o principal componente do Malarone, um dos antimaláricos mais utilizados pelos turistas que viajam para determinadas áreas endêmicas da malária, mas não é amplamente utilizado devido ao seu alto preço . O novo produto ataca o parasita quando ele está dentro dos glóbulos vermelhos.
O parasita da malária, uma vez inoculado pelo mosquito Anopheles, viaja através do sangue até atingir o fígado, onde se multiplica e se transforma para infectar os glóbulos vermelhos, aí eles se multiplicam novamente e a partir deles se expandem pelo corpo humano e, ao mesmo tempo, destrói-os. Devido à sua longa vida, é necessário um medicamento que tenha um efeito suficientemente longo sobre o corpo para impedir a reinfecção.
"Queríamos um composto que não fosse eliminado muito cedo dentro de um indivíduo, que continuasse circulando no sangue por um período suficiente para matar os parasitas", disse Roman Manetsch, professor associado de química da Universidade de Sul da Flórida (USF), um dos grupos que participaram deste estudo.
Por outro lado, de acordo com os experimentos realizados em modelos de mouse, o ELQ-300 serve para bloquear a transmissão. Quando o mosquito transmite o parasita da malária com sua picada e acaba nos glóbulos vermelhos, em alguns casos os destrói, mas em outros os usa para desenvolver seus gametas dentro deles (as células sexuais do parasita). Quando a pessoa infectada é picada por um mosquito saudável, os gametas presentes nos glóbulos vermelhos acabam infectando o inseto que se tornará outro vetor. É exatamente isso que evita o novo composto, pois mata esses gametas nas primeiras 24 horas, como observado em laboratório e em camundongos.
Tratamento e erradicação
"Este é um dos primeiros medicamentos que matam o parasita da malária nos três estágios do seu ciclo de vida", diz Dennis Kyle, professor de Saúde Global da USF. "Isso pode se tornar parte de uma nova geração de terapias que não apenas tratam as pessoas infectadas e impedem que elas fiquem doentes, mas também bloqueiam a transmissão da malária dos mosquitos aos seres humanos. Se a droga pode interromper o ciclo de vida, poderíamos último termo erradicar a doença ".
Outra vantagem do novo composto é que, em vários testes de laboratório, ele não gerou nenhum tipo de resistência nas diferentes cepas do parasita, o que representa uma vantagem considerável sobre os medicamentos atuais, pois praticamente todos têm cepas resistentes em diferentes regiões do planeta.
No entanto, tanto sua eficácia no combate à doença quanto a capacidade de evitar resistência devem ser demonstradas em novos experimentos e, mais importante, em ensaios clínicos em um grande número de habitantes de áreas com malária.
"Este projeto é um grande desafio que exige anos de trabalho duro, juntamente com a colaboração de diferentes disciplinas e uma grande parte da sorte", diz Manetsch.
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