Haloperidol WZF 0,2%

1 comprimido contém 1 mg ou 5 mg de haloperidol. Tabl. contêm lactose. 1 ml (20 gotas) da solução contém 2 mg de haloperidol. A solução contém para-hidroxibenzoato de metila (E 218) e para-hidroxibenzoato de propila (E 216).

Açao

Droga neuroléptica pertencente ao grupo dos derivados da butirofenona. Tem um forte efeito antipsicótico e sedativo. Reduz a ansiedade, agressividade, agitação psicomotora, tendência a alucinações e delírios. Haloperidol é um potente antagonista dos receptores dopaminérgicos centrais e periféricos. Possui propriedades anticolinérgicas e também se liga a receptores opióides. É bem absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo Cmax no sangue 3-6 horas após a administração. Cerca de 92% está ligado às proteínas plasmáticas. É excretado aproximadamente 40% na urina e 15% nas fezes. O T0,5 é de 12-37 h. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica.

Dosagem

Oralmente. Adultos. Tratamento da esquizofrenia e transtornos esquizoafetivos: 2-10 mg / dia em dose única ou em 2 doses divididas. Em pacientes com primeiro episódio de esquizofrenia, uma dose de 2 a 4 mg / dia geralmente é eficaz, enquanto pacientes com episódios múltiplos de esquizofrenia podem precisar de doses de até 10 mg / dia. A dose pode ser ajustada em intervalos de 1-7 dias. Doses acima de 10 mg / dia não mostraram ser mais eficazes na maioria dos pacientes do que doses mais baixas e podem aumentar a incidência de sintomas extrapiramidais. Ao considerar o uso de doses acima de 10 mg / dia, uma avaliação individual risco-benefício deve ser feita. A dose máxima é de 20 mg / dia porque em doses mais altas o risco supera o benefício clínico do tratamento. Tratamento de alívio do delírio após falha do tratamento não farmacológico: 1-10 mg / dia em uma dose única ou em 2-3 doses divididas. O tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa possível e, se a agitação persistir, ajustar a dose em intervalos de 2 a 4 horas, até a dose máxima de 10 mg / dia. Tratamento de episódios maníacos moderados a graves na doença bipolar: 2-10 mg / dia numa dose única ou em duas doses divididas. A dose pode ser ajustada em intervalos de 1-3 dias. Doses acima de 10 mg / dia não são mais eficazes na maioria dos pacientes. A dose máxima é de 15 mg / dia. O uso continuado da preparação deve ser avaliado no estágio inicial do tratamento. Tratamento da agitação psicomotora aguda no decurso de perturbações psicóticas ou episódios de perturbação bipolar maníaca: 5-10 mg, re-administrado após 12 horas se necessário, não excedendo a dose máxima de 20 mg / dia. O uso continuado do medicamento deve ser avaliado em um estágio inicial do tratamento. Ao mudar da injeção intramuscular de haloperidol, inicie a dosagem oral usando uma conversão de dose de 1: 1 e depois ajuste a dose de acordo com a resposta clínica. Tratamento de agressão persistente e sintomas psicóticos em pacientes com demência moderada a grave na doença de Alzheimer e demência vascular quando o tratamento não farmacológico falhou e o paciente representa um risco para si mesmo ou para os outros: 0,5-5 mg / dia em uma dose única ou em 2 doses divididas. A dose pode ser ajustada em intervalos de 1-3 dias. A necessidade de continuar o tratamento deve ser verificada após no máximo 6 semanas. Tratamento de tiques, incluindo a síndrome de Gilles de la Tourette, em pacientes com disfunção significativa, após falha na terapia educacional, psicoterapia e outro tratamento farmacológico: 0,5-5 mg / diariamente, em dose única ou em 2 doses fracionadas. A dose pode ser ajustada em intervalos de 1-7 dias. A necessidade de tratamento continuado deve ser revista a cada 6 a 12 meses. Tratamento da coreia ligeira a moderada na doença de Huntington quando outros medicamentos são ineficazes ou não tolerados: 2-10 mg / dia numa dose única ou em duas doses divididas. A dose pode ser ajustada em intervalos de 1-3 dias. Se as doses únicas prescritas de haloperidol forem inferiores a 1 mg, Haloperidol WZF 0,2% gotas orais, solução deve ser usado. Se você esquecer de uma dose, tome a próxima dose normalmente. Não tome uma dose dupla. Grupos especiais de pacientes. Recomendações para a dose inicial de haloperidol em idosos: tratamento da agressão persistente e sintomas psicóticos em pacientes com demência moderada a grave na doença de Alzheimer e demência vascular, quando o tratamento não farmacológico falhou e quando o paciente representa um risco para si mesmo ou para outros - 0,5 mg / dia. Todas as outras indicações - Metade da menor dose recomendada para adultos. A dose máxima em idosos é de 5 mg / dia.Doses acima de 5 mg / dia devem ser consideradas apenas em pacientes que toleraram as doses mais altas e, após reavaliação do perfil de benefício individual, o risco para o paciente individual. Não há necessidade de ajustar a dosagem ao usar o medicamento em pacientes com insuficiência renal, no entanto, deve-se ter cautela. No entanto, os pacientes com insuficiência renal grave podem requerer uma dose inicial mais baixa seguida por uma titulação mais suave da dose em intervalos mais longos do que em pacientes com função renal normal. O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi avaliado. Como o haloperidol é extensamente metabolizado pelo fígado, recomenda-se que a dose inicial seja reduzida à metade, seguida de titulação mais suave da dose em intervalos mais longos do que em pacientes com função hepática normal. Crianças e jovens. Tratamento da esquizofrenia em adolescentes dos 13 aos 17 anos de idade quando outra farmacoterapia é ineficaz ou não tolerada: 0,5-3 mg / dia, em doses divididas (2 a 3 vezes ao dia). O uso de doses acima de 3 mg / dia requer uma avaliação individual do perfil risco-benefício. A dose máxima recomendada é de 5 mg / dia. A duração do tratamento deve ser determinada individualmente para cada paciente. Tratamento de comportamento agressivo grave persistente em crianças e adolescentes de 6 a 13 anos com autismo ou transtornos invasivos do desenvolvimento quando outra farmacoterapia não é eficaz ou não é tolerada: 0,5-3 mg / dia em crianças de 6 a 13 anos de idade. 11 anos e 0,5 a 5 mg / dia em adolescentes de 12 a 17 anos de idade, em doses divididas (2 a 3 vezes ao dia). A necessidade de continuação do tratamento deve ser reavaliada após 6 semanas. Tratamento de tiques, incluindo a síndrome de Gilles de la Tourette, em crianças e adolescentes de 10 a 17 anos com comprometimento funcional significativo, após falha da terapia educacional, psicoterapia e outro tratamento farmacológico: 0,5-3 mg / dia, em doses dividido (2 a 3 vezes ao dia). A necessidade de tratamento continuado deve ser revista a cada 6 a 12 meses. Método de administração. Para facilitar a administração da solução, só deve ser misturada com água. A solução diluída deve ser tomada imediatamente.

Indicações

Adultos com idade ≥18 anos. Tratamento da esquizofrenia e transtornos esquizoafetivos. Tratamento de emergência de delirium após falha de terapia não medicamentosa. Tratamento de episódios maníacos moderados a graves no transtorno bipolar. Tratamento da agitação psicomotora aguda no curso de transtornos psicóticos ou em episódios maníacos de transtorno bipolar. Tratamento de agressão persistente e sintomas psicóticos em pacientes com demência de Alzheimer moderada a grave e demência vascular quando o tratamento não farmacológico falhou e o paciente representa um risco para si mesmo ou para outras pessoas. Tratamento de tiques, incluindo a síndrome de Gilles de la Tourette, em pacientes com disfunção significativa após falha da terapia educacional, psicoterapia e outro tratamento farmacológico. Para o tratamento de coreia leve a moderada na doença de Huntington, quando outros tratamentos falharam ou não são tolerados. Crianças e jovens. Tratamento da esquizofrenia em adolescentes com idades entre 13-17 anos, quando outra farmacoterapia não é eficaz ou não é tolerada. Tratamento de comportamento agressivo grave persistente em crianças e adolescentes de 6 a 17 anos com autismo ou transtornos invasivos do desenvolvimento quando outra farmacoterapia não é eficaz ou não é tolerada. Tratamento de tiques, incluindo síndrome de Gilles de la Tourette, em crianças e adolescentes com idades entre 10-17 anos com distúrbios funcionais significativos, após falha da terapia educacional, psicoterapia e outro tratamento farmacológico.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Coma. Depressão do SNC. Mal de Parkinson. Demência com corpos de Lewy. Paralisia supranuclear progressiva. Conhecido por prolongamento do QTc ou síndrome congênita do QT longo. Infarto agudo do miocárdio recente. Insuficiência cardíaca descompensada. História de arritmias ventriculares ou torsade de pointes. Hipocalemia não corrigida. Uso de outras drogas que prolongam o intervalo QT.

Precauções

Utilizar com cuidado em pacientes idosos com psicose relacionada à demência devido ao risco aumentado de morte. Com o uso de haloperidol, foram relatados casos de prolongamento QTc e / ou arritmias ventriculares em casos raros de morte súbita. O risco de tais eventos aumenta com altas doses, altas concentrações plasmáticas e em pacientes predispostos, ou após a administração parenteral, particularmente intravenosa. Deve-se ter cautela em pacientes com bradicardia, doença cardíaca, história familiar de prolongamento do QTc ou que tenham história ou história atual de abuso de álcool. Deve-se ter cautela em pacientes onde as concentrações plasmáticas de haloperidol podem se tornar altas. Antes de iniciar o tratamento, um ECG é recomendado. Durante o tratamento, a necessidade de um ECG para prolongamento do QTc ou arritmias ventriculares deve ser considerada em cada paciente. Se o intervalo QT for prolongado durante o tratamento, a redução da dose é recomendada, mas se o intervalo QTc exceder 500 ms, o haloperidol deve ser descontinuado. Os distúrbios eletrolíticos, como hipocalemia e hipomagnesemia, aumentam o risco de arritmias ventriculares e devem ser corrigidos antes de iniciar o tratamento. Portanto, é recomendado que os eletrólitos sejam testados antes de iniciar o tratamento e monitorados periodicamente durante o tratamento. Também foram relatados casos de taquicardia e hipotensão (incluindo hipotensão ortostática) e recomenda-se cautela ao administrar haloperidol a pacientes com sintomas de hipotensão ou hipotensão ortostática. Deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para AVC. Se a Síndrome Maligna dos Neurolépticos se desenvolver, a administração do antipsicótico deve ser interrompida imediatamente e o tratamento sintomático apropriado deve ser instituído e o paciente monitorado de perto. Haloperidol deve ser interrompido na presença de sinais ou sintomas de discinesia tardia. Podem ocorrer sintomas de uma síndrome extrapiramidal (por exemplo, tremor, hipertonia, hipersalivação, movimentos lentos, acatisia, distonia aguda). O aumento da dose pode piorar os sintomas de acatisia. Homens e jovens correm maior risco de distonia. A distonia aguda pode exigir a descontinuação da preparação. Se a administração concomitante de medicamentos antiparkinsonianos for necessária, eles podem ser continuados após a retirada do haloperidol se sua eliminação for mais rápida do que a do haloperidol, para evitar o início ou piora do EPS. Deve-se lembrar que a pressão intraocular pode aumentar em caso de uso simultâneo de anticolinérgicos, incluindo medicamentos usados ​​no parkinsonismo, com o haloperidol. Deve-se ter cuidado em pacientes com epilepsia e naqueles predispostos a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool e danos cerebrais). Recomenda-se ajustar a dose e ter cuidado ao usar a droga em pacientes com insuficiência hepática. A tiroxina pode aumentar os efeitos tóxicos do haloperidol. Em pessoas com hipertireoidismo, os antipsicóticos devem ser administrados com cautela, sempre usando tratamento para manter a função tireoidiana normal. Os efeitos endócrinos dos antipsicóticos incluem hiperprolactinemia. Deve-se ter cautela em pacientes com hiperprolactinemia, pacientes com história de tumores dependentes de prolactina ou história de câncer de mama. Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) em associação com o uso de antipsicóticos. Como os pacientes que recebem antipsicóticos frequentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os fatores de risco possíveis para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com haloperidol e devem ser tomadas medidas preventivas apropriadas. Na esquizofrenia, a resposta terapêutica aos medicamentos antipsicóticos pode ser retardada. Depois de interromper os medicamentos antipsicóticos, o retorno dos sintomas da doença subjacente pode não ser evidente por semanas ou meses. Se a depressão for o sintoma dominante, é recomendado não usar a preparação como monoterapia. Haloperidol pode ser usado com antidepressivos em condições onde a depressão e a psicose coexistem. Ao tratar episódios maníacos no transtorno bipolar, há o risco de passar da mania para a depressão. É importante monitorar os pacientes quanto à mudança de fase para a fase depressiva com riscos associados, como comportamento suicida, para iniciar o tratamento adequado quando essa mudança ocorrer. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes que são fracos metabolizadores do citocromo P450 2D6 e que estão recebendo concomitantemente um inibidor do CYP3A4. Os dados de segurança disponíveis em crianças e adolescentes indicam um risco de desenvolvimento de sintomas extrapiramidais, incluindo discinesia tardia e sedação. Dados limitados estão disponíveis sobre a segurança do tratamento de longo prazo em crianças. Devido ao conteúdo de lactose, os comprimidos não devem ser usados ​​em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou má absorção de glicose-galactose. A solução contém para-hidroxibenzoato de metila (E 218) e para-hidroxibenzoato de propila (E 216) - podem causar reações alérgicas (possíveis reações retardadas).

Atividade indesejável

Muito comuns: agitação, insônia, sintomas de síndrome extrapiramidal, hipercinesia, dor de cabeça. Comum: distúrbios psicóticos, depressão, discinesia tardia, acatisia, bradicinesia, discinesia, distonia, hipocinesia, hipertonia, tontura, sonolência, tremores musculares, olhar compulsivo paroxístico, distúrbios visuais, hipotensão (incluindo ortostático), vômitos, náuseas , constipação, boca seca, salivação, testes de função hepática anormais, erupção cutânea, retenção urinária, disfunção erétil, ganho de peso, perda de peso. Pouco frequentes: leucopenia, hipersensibilidade, estado confusional, perda da libido, diminuição da libido, inquietação, convulsões, parkinsonismo, sedação, contrações musculares involuntárias, visão turva, taquicardia, dispneia, hepatite, icterícia, reação de fotossensibilidade, urticária, prurido, suor torcicolo, rigidez muscular, espasmos musculares, rigidez musculoesquelética, amenorréia, galactorreia, dor menstrual, dor mamária, sensibilidade mamária, febre alta, distúrbios da marcha. Raros: hiperprolactinemia, síndrome neuroléptica maligna, função motora prejudicada, nistagmo, broncoespasmo, trismo, tremor do feixe muscular, menstruação profusa, distúrbios menstruais, disfunção sexual, intervalo QT prolongado no ECG. Desconhecido: pancitopenia, agranulocitose, trombocitopenia, neutropenia, reação anafilática, síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético, hipoglicemia, imobilidade, rigidez muscular espasmódica, rosto masculino, torsade de pointes, taquicardia ventricular, edema laríngeo extra-laríngeo, insuficiência hepática, colestase, angioedema, dermatite esfoliativa, vasculite leucocitoclástica, rabdomiólise, síndrome de abstinência neonatal, priapismo, ginecomastia, morte súbita, edema facial, hipotermia. Houve relatos de parada cardíaca com medicamentos antipsicóticos. Além disso, foram relatados casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda. A frequência é desconhecida.

Gravidez e lactação

É preferível evitar o uso durante a gravidez. Uma quantidade moderada de dados em mulheres grávidas (mais de 400 gestações concluídas) não mostra malformações ou toxicidade fetotóxica / neonatal com haloperidol. No entanto, houve notificações isoladas de lesões fetais após a utilização de haloperidol, principalmente em combinação com outros medicamentos. Os estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. Os recém-nascidos expostos a antipsicóticos (incluindo haloperidol) no terceiro trimestre da gravidez estão em risco de efeitos adversos, incluindo sintomas extrapiramidais e / ou de abstinência, a gravidade e a duração dos quais podem variar pós-natal - recomenda-se monitorização neonatal. O haloperidol é excretado no leite humano. Deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou interromper o uso da preparação, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mãe. Fertilidade. Haloperidol aumenta o nível de prolactina. A hiperprolactinemia pode inibir a secreção de gonadoliberina pelo hipotálamo, o que pode resultar na diminuição da secreção de gonadotrofinas pela glândula pituitária. Isso pode inibir a atividade reprodutiva ao prejudicar o processo de esteroidogênese gonadal em homens e mulheres.

Comentários

Recomenda-se a retirada gradual do medicamento. O medicamento tem influência moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Pode ocorrer algum grau de sonolência ou perturbação da concentração, especialmente com doses elevadas e no início do tratamento. O álcool pode piorar esses sintomas. Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento até estarem satisfeitos com a forma como respondem ao tratamento.

Interações

O uso concomitante com substâncias que prolongam o intervalo QTc é contra-indicado, como antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, disopiramida, quinidina), antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol), alguns antidepressivos (por exemplo, citalopram , escitalopram), alguns antibióticos (por exemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina, telitromicina), outros antipsicóticos (por exemplo, derivados de fenotiazina, sertindol, pimozida, ziprasidona), alguns antifúngicos (por exemplo antimaláricos (por exemplo, halofantrina), certos medicamentos gastrointestinais (por exemplo, dolasetron), certos medicamentos oncológicos (por exemplo, toremifeno, vandetanib), outros medicamentos, por exemplo, bepridil, metadona. Deve-se ter cuidado quando o haloperidol é usado em combinação com medicamentos que afetam o equilíbrio eletrolítico. Preparações que podem aumentar a concentração plasmática de haloperidol: inibidores do CYP3A4, como alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; Inibidores do CYP3A4, tais como alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; inibidores de CYP3A4 e CYP2D6: fluoxetina, ritonavir; buspirona.Recomenda-se que os pacientes que tomam haloperidol concomitantemente com esses medicamentos sejam monitorados quanto a sinais e sintomas de efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados do haloperidol e, se necessário, uma redução da dose é recomendada. O uso concomitante com medicamentos que induzem fortemente o CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, erva de São João) pode reduzir gradualmente a concentração plasmática de haloperidol a tal ponto que sua eficácia é reduzida. Recomenda-se que, durante o tratamento concomitante com indutores do CYP3A4, os pacientes sejam monitorados e a dose de haloperidol aumentada, se necessário. Após a retirada do indutor do CYP3A4, a concentração de haloperidol pode aumentar gradualmente e, portanto, a dose pode precisar ser reduzida. Haloperidol pode aumentar a depressão do sistema nervoso central (SNC) induzida por álcool ou medicamentos depressores do SNC, incluindo pílulas para dormir, sedativos ou analgésicos fortes. Efeitos aumentados no SNC também foram relatados quando usado concomitantemente com metildopa. O haloperidol pode opor-se à epinefrina e outros agentes simpaticomiméticos (por exemplo, estimulantes como as anfetaminas) e pode reverter o efeito anti-hipertensivo de medicamentos bloqueadores adrenérgicos, como a guanetidina. Pode reduzir o efeito da levodopa e de outros agonistas da dopamina e inibir o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos (por exemplo, imipramina, desipramina), aumentando assim a sua concentração plasmática. Em casos raros, os seguintes sintomas foram relatados após o uso concomitante de lítio e haloperidol: encefalopatia, síndrome extrapiramidal, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, síndrome cerebral aguda e coma. O tratamento deve ser interrompido se esses sintomas ocorrerem. Foi relatado que o haloperidol é antagônico ao fármaco anticoagulante fenindiona.

Preço

Haloperidol WZF 0,2%, preço 100% PLN 5,82

A preparação contém a substância: Haloperidol