Barbitúricos: estrutura, aplicação, ação, efeitos colaterais, vício

Os barbitúricos são usados ​​tanto como anticonvulsivantes, como para se intoxicarem ou para ... cumprirem a pena de morte. No passado, os barbitúricos eram usados ​​com bastante frequência na medicina; agora, seu papel no mundo médico diminuiu significativamente. Isso ocorreu devido aos riscos associados ao uso de barbitúricos - eles incluem o risco de se tornar dependente dessas drogas e o fato de que uma overdose pode ocorrer com bastante facilidade.

Índice

1. Barbitúricos: Aplicação em Medicina
2. Barbitúricos: uso não medicinal
3. Barbitúricos: Mecanismo de Ação
4. Barbitúricos: exemplos
5. Barbitúricos: interações e precauções
6. Barbitúricos: efeitos colaterais
7. Barbitúricos: vício e overdose
8. Barbitúricos e gravidez e amamentação

Os barbitúricos, ou melhor, o ácido barbitúrico, foram sintetizados pela primeira vez em 1864 na Alemanha pelo químico Adolf von Baeyer.

Existem alguns fatos interessantes relacionados com a descoberta da primeira preparação de barbitúrico - existem pelo menos várias teorias sobre por que o composto descoberto por Baeyer foi chamado de ácido barbitúrico. Uma delas é aquela segundo a qual o erudito foi celebrar sua descoberta em uma taberna, que também foi celebrada em conexão com uma festa em parte de Santa Bárbara. Em última análise, o nome de ácido barbitúrico seria derivado desse nome feminino.

Outra teoria sobre a origem do nome do ácido barbitúrico baseia-se no que foi usado para sintetizá-lo. Pois bem, um dos substratos foi então a ureia, que pode ser encontrada, entre outros na urina. No caso da última teoria, seus defensores argumentam que o nome ácido barbitúrico vem do fato de que a uréia usada no laboratório de Baeyer veio da urina de uma garçonete chamada Bárbara.

O ácido barbitúrico pode ser tratado como um composto protótipo do grupo dos barbitúricos - desde sua produção, mais de dois mil de seus derivados foram sintetizados. Por muitos anos, desde o surgimento dos compostos desse grupo, eles têm sido usados ​​amplamente e, curiosamente, têm sido usados ​​na medicina, é claro, mas não só.

Barbitúricos: Aplicação em Medicina

Os barbitúricos são agentes que exercem um efeito depressivo na atividade do sistema nervoso. Por isso, logo após seu surgimento no mercado médico, as preparações desse grupo passaram a ser utilizadas como pílulas para dormir - agora, porém, raramente são utilizadas para essa finalidade (foram substituídas de certa forma por benzodiazepínicos, mais seguros em termos de uso).

Os barbitúricos têm sido usados ​​na medicina intervencionista - neste caso, eles foram usados ​​como anestésico.

Outra utilização dessas drogas vem do fato de terem efeito anticonvulsivante - por isso às vezes são recomendadas para pessoas que sofrem de epilepsia (hoje em dia os barbitúricos são usados ​​principalmente como anticonvulsivantes).

Os barbitúricos às vezes também são usados ​​em e no caso de doenças completamente diferentes das mencionadas. Às vezes, eles são usados ​​em pessoas com pressão intracraniana aumentada, às vezes também há tentativas de usá-los no tratamento de icterícia, enxaqueca ou no tratamento da síndrome de abstinência em pessoas viciadas em álcool ou benzodiazepínicos.

Barbitúricos: uso não medicinal

No entanto, não são apenas os médicos que usam barbitúricos. As preparações pertencentes a este grupo também foram utilizadas por vários serviços de investigação, como os chamados "soro da verdade" (isto é, o agente após o qual a pessoa interrogada estaria mais disposta a responder às perguntas feitas).

No caso dos barbitúricos, o limite entre a dose terapêutica e a dose que é tóxica e pode levar à morte é relativamente pequeno - a existência de tal relação levou ao fato de que drogas pertencentes a este grupo são usadas em alguns países do mundo para eutanásia ou pena capital.

Barbitúricos: Mecanismo de Ação

Os barbitúricos têm um efeito depressor no sistema nervoso devido ao fato de levarem à hiperpolarização das células nervosas (portanto, esses agentes tornam os neurônios menos excitáveis).

As preparações deste grupo exercem tal efeito por meio de vários mecanismos. Os barbitúricos se ligam aos receptores GABAérgicos, o que leva ao fato de o GABA, um neurotransmissor que inibe a atividade das células nervosas, se ligar mais facilmente a esses receptores.

Isso resulta em um influxo de íons cloreto dentro dos neurônios e é o que leva à sua hiperpolarização. Os barbitúricos também levam à abertura dos canais de cloreto nas membranas das células nervosas e também regulam o influxo de íons sódio e cálcio para o seu interior.

Além disso, as preparações desse grupo também têm a capacidade de inibir a atividade das células nervosas pertencentes à formação reticular e ao córtex cerebral.

Barbitúricos: exemplos

Já foi mencionado que um número extremamente grande de barbitúricos foi sintetizado. Seria impossível listar todos os mais de dois mil derivados do ácido barbitúrico aqui, portanto, devemos nos limitar a dar alguns exemplos de preparações que pertencem ao grupo dos barbitúricos - são eles:

• tiopental
• fenobarbital
• ciclobarbital
• pentobarbital
• metilfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbitúricos: interações e precauções

Em uma situação em que o médico prescreve ao paciente que tome barbitúricos, o paciente deve informá-lo sobre quaisquer outros medicamentos que esteja tomando. Essa necessidade surge porque os barbitúricos interagem com uma ampla variedade de produtos farmacêuticos.

Os medicamentos deste grupo podem, por exemplo, enfraquecer os efeitos de outros fármacos - é o caso, entre outros, em alguns agentes HIV, ranolazina (um medicamento às vezes usado em doenças isquêmicas do coração) ou voriconazol (um medicamento antifúngico).

No entanto, os barbitúricos podem levar a interações inversas, ou seja, onde podem potencializar os efeitos de outras drogas. Estamos falando principalmente de outras preparações que podem ter um efeito depressivo no sistema nervoso - como benzodiazepínicos e hipnóticos, como zaleplon ou zolpidem.

Por essas razões, é sempre necessário tomar este tipo de medicamento com extremo cuidado junto com os barbitúricos.

Barbitúricos: efeitos colaterais

Hoje, os barbitúricos são usados ​​na medicina com muito menos frequência do que no passado - e por boas razões. Uma dessas razões é a já mencionada pequena diferença entre as doses terapêuticas e tóxicas dessas drogas, e outra razão pela qual os barbitúricos são usados ​​com menos frequência são seus efeitos colaterais.

Os problemas que podem surgir durante o uso de barbitúricos incluem:

• tontura
• náusea
• vomitando
• Dor de cabeça
• coordenação psicomotora prejudicada e distúrbios de equilíbrio
• deficiência de memória
• diminuindo o ritmo de pensamento
• distúrbios de concentração
• sonolência

Barbitúricos: vício e overdose

O uso limitado de barbitúricos não se deve apenas ao risco de efeitos colaterais, mas também ao fato de que podem causar dependência.

A ingestão de barbitúricos pode levar ao desenvolvimento de dependência física e mental, infelizmente, mesmo após um período relativamente curto de ingestão dessas preparações.

O risco de se tornar dependente dessas drogas se deve a diversos fatores. Em primeiro lugar, devido ao facto de a tolerância se desenvolver muito rapidamente ao tomar barbitúricos - o que conduz ao facto de, para se obter o efeito da toma do medicamento, é necessário tomar doses cada vez maiores.

O risco de dependência também é causado pelo fato de os barbitúricos não apenas terem efeito sedativo, mas sua ingestão também pode resultar no desenvolvimento de euforia, uma sensação de satisfação e relaxamento.

O vício em barbitúricos é perigoso por si só, mas o risco está aumentando porque não é difícil uma overdose dessas drogas. Uma overdose de tais preparações pode ser muito perigosa - se isso ocorrer, o paciente pode sofrer de:

• completa falta de coordenação motora
• fala arrastada e incompreensível
• dificuldades em avaliar a situação
• problemas respiratórios (por exemplo, respiração muito superficial)
• desaceleração severa da frequência cardíaca (bradicardia)
• problemas renais (que podem levar à insuficiência renal)
• coma

Nos casos mais graves de intoxicação por barbitúricos, o paciente pode morrer. No entanto, não apenas uma única overdose de barbitúricos é perigosa - o uso prolongado dessas drogas também pode levar a várias dificuldades, incluindo distúrbios de memória persistentes, dificuldades em manter a concentração e o foco ou distúrbios sexuais.

O vício em barbitúricos é um problema realmente sério - vários distúrbios podem aparecer durante o uso crônico e quando uma pessoa para de tomá-los repentinamente. Uma síndrome de abstinência de drogas pode se desenvolver então, cujos sintomas podem ser doenças como inquietação, insônia, dores musculares ou náuseas, vômitos e aumento da temperatura corporal.

O risco de convulsões, alucinações e delírios também está associado à síndrome de abstinência associada à descontinuação dos barbitúricos.

Barbitúricos e gravidez e amamentação

Barbitúricos em mulheres grávidas e lactantes são recomendados apenas quando necessário. Isso ocorre porque em mulheres grávidas esses medicamentos podem passar da placenta para o feto, e em mães que amamentam, os medicamentos desse grupo podem passar para a alimentação.

Quando os barbitúricos entram no corpo de uma criança, podem ocorrer efeitos colaterais dessas drogas. Além disso, existe o risco de que, se a mãe tomar barbitúricos durante a gravidez, a criança desenvolver a síndrome de abstinência após a gravidez - especialmente se a mulher não estiver amamentando mais tarde.

Devido a esses e vários outros riscos, os barbitúricos são evitados em mulheres grávidas e lactantes.