5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml de solução contém 50 mg de fluorouracilo.

Açao

Um citostático do grupo dos antimetabólitos, um derivado de piridina fluorada. Ele interrompe a biossíntese de ácidos nucléicos e inibe a divisão celular. Após administração intravenosa, é rapidamente distribuído por todo o corpo, especialmente em tecidos de proliferação rápida, como medula óssea, mucosa intestinal e tecido neoplásico. Ele penetra a barreira hematoencefálica e também a placenta. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 10%. A droga é metabolizada principalmente no fígado em seu metabólito ativo - diidro-5-fluorouracil e metabólitos inativos (dióxido de carbono e uréia). A meia-vida média é de 10-20 minutos e depende da dose do medicamento. A droga é exalada principalmente (60-80%) pelos pulmões como dióxido de carbono. Além disso, é excretado na urina na forma inalterada (7-20%). A eliminação do medicamento é prolongada na insuficiência renal.

Dosagem

O medicamento destina-se apenas a administração intravenosa e intra-arterial. A escolha da dosagem e regime de tratamento apropriados depende da condição do paciente, do tipo de câncer a ser tratado e se o 5-fluorouracil será administrado como monoterapia ou em terapia de combinação com outro tipo de terapia. O tratamento deve começar em um hospital. A dose diária total de 5-fluorouracil não deve exceder 1 g. O monitoramento diário das plaquetas e da contagem de leucócitos é recomendado e o tratamento deve ser interrompido se a contagem de plaquetas cair abaixo de 100.000 / mm3 ou se a contagem de leucócitos cair abaixo de 3.000 / mm3. Normalmente, a dosagem é baseada no peso corporal real do paciente, a menos que o paciente seja obeso, edema ou outras formas de retenção de líquidos, como ascite. Nestes casos, o peso devido deve ser usado para o cálculo. O medicamento deve ser administrado por injeção intravenosa ou por infusão intravenosa ou intra-arterial. Um exemplo de dosagem é mostrado abaixo. Câncer de cólon e reto. A dose inicial pode ser administrada por infusão ou por injeção intravenosa, sendo a infusão a preferida devido à menor toxicidade. Infusão intravenosa. Dose diária de 15 mg / kg de peso corporal (600 mg / m2), mas não mais de 1 g por infusão, deve ser diluído em 300 a 500 ml de solução de glicose a 5% ou 300 a 500 ml de solução de NaCl a 0,9% e infundido em 4 horas. não há efeitos colaterais, a infusão deve ser administrada em dias consecutivos até atingir a dose total de 12 a 15 g.Alguns pacientes receberam dose total de até 30 g, com dose diária máxima de 1 g. sistemas hematopoiético e digestivo. O medicamento também pode ser administrado em infusão contínua ao longo de 24 horas Injeção intravenosa. Dose de 12 mg / kg (480 mg / m2) por dia pode ser administrado por injeção intravenosa durante 3 dias. Se não ocorrerem efeitos colaterais, a dose de 6 mg / kg deve ser administrada nos dias 5, 7 e 9. (240 mg / m2). Para terapia de manutenção, uma dose de 5 a 10 mg / kg é administrada uma vez por semana. (200 a 400 mg / m2) por injeção intravenosa. Em todos os casos, o tratamento de suporte só deve ser iniciado após a resolução dos efeitos colaterais. Câncer de mama. No tratamento do câncer de mama, o 5-fluorouracil pode ser usado simultaneamente com, por exemplo, metotrexato e ciclofosfamida ou com doxorrubicina e ciclofosfamida. Para este regime, a dose é de 10 a 15 mg / kg. (400 a 600 mg / m2) é administrado por via intravenosa nos dias 1 e 8 do curso de tratamento de 28 dias. Também pode ser administrado como infusão intravenosa contínua de 24 horas, geralmente na dose de 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Outros métodos de administração. Infusão intra-arterial: dose diária de 5 a 7,5 mg / kg. (200 a 300 mg / m2) pode ser administrado por infusão intra-arterial contínua de 24 horas. A infusão intra-arterial também pode ser usada localmente, tanto no tratamento de tumores primários quanto de metástases. Grupos especiais de pacientes. Recomenda-se reduzir a dose em pacientes: debilitados; após cirurgia de grande porte nos últimos 30 dias; com depressão da medula óssea; com insuficiência hepática ou renal. Não há dados sobre o uso da droga em crianças - não há recomendações posológicas para 5-fluorouracil em crianças. Nos idosos, o 5-fluorouracil é usado em doses semelhantes às dos adultos.

Indicações

Monoterapia ou terapia combinada no tratamento de neoplasias malignas, especialmente câncer de mama, cólon e reto, estômago e pâncreas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao 5-fluorouracil. Depressão da medula óssea, especialmente após radioterapia ou tratamento com outros agentes anticâncer. Mudanças significativas na composição do sangue. Hemorragias. Inflamação e ulceração da mucosa oral e do trato gastrointestinal. Diarréia severa. Problemas graves de fígado ou rins. Doenças infecciosas graves. Desgaste severo. Bilirrubina plasmática acima de 85 µmol / L. Gravidez e amamentação. O uso de vacinas vivas deve ser evitado. Fluorouracil (5-FU) não deve ser usado concomitantemente com brivudina, sorivudina e seus análogos.Em pacientes com deficiência de DPD, as doses usuais de fluorouracil aumentam os efeitos colaterais. Se ocorrerem efeitos colaterais graves, pode ser aconselhável monitorar os níveis de DPD. O fluorouracil não deve ser usado em pacientes com deficiência de DPD.

Precauções

Durante a terapia, hemogramas completos devem ser monitorados diariamente e o tratamento deve ser interrompido se a contagem de plaquetas cair abaixo de 100.000 / mm3 ou a contagem de leucócitos abaixo de 3.000 / mm3. O tratamento também deve ser interrompido aos primeiros sinais de inflamação ou ulceração na boca, diarreia grave, ulceração gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal ou qualquer hemorragia. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática ou com icterícia, e em pacientes que apresentam dor no peito durante ou antes do tratamento e têm história de doença cardíaca. Deve-se ter cuidado especial em pacientes após irradiação de altas doses na área pélvica e após tratamento com agentes alquilantes, e em pacientes com remoção adrenal ou hipofisária. Não existem dados sobre o uso da droga em crianças.

Atividade indesejável

Muito comuns: leucopenia, trombocitopenia; inflamação da mucosa gastrointestinal (inflamação da boca, esôfago, garganta ou reto). Frequentes: agranulocitose, anemia, depressão da medula óssea; síndrome cerebelar transitória e reversível incluindo distúrbio, estado confusional transitório e distúrbios do movimento de origem extrapiramidal e cortical; diarreia, náusea e vômito, anorexia; alopecia reversível. Pouco frequentes: febre; reações de hipersensibilidade; sonolência; casos de dor torácica, isquemia, anormalidades no ECG, disfunção ventricular esquerda; epistaxe, hipotensão, tromboflebite; ulceração gastrointestinal, sangramento gastrointestinal; alterações da pele (por exemplo, pele seca, rachaduras, erosões, eritema, erupção cutânea, coceira, fotossensibilidade, reações alérgicas da pele, descoloração, descoloração com listras ou descoloração ao redor das veias, alterações nas unhas, síndrome da eritrodisestesia palmo-plantar após altas doses da droga ; necrose do osso nasal; insuficiência renal; distúrbios da espermatogênese e ovulação; fadiga Raros: conjuntivite, lacrimejamento, estenose do ducto lacrimal, distúrbio visual, fotofobia, neurite óptica; infarto do miocárdio Muito raro: acidente vascular cerebral isquêmico em associação com o uso de terapia de combinação (por exemplo, 5-fluorouracil + mitomicina C ou cisplatina); choque cardiogênico; dano às células do fígado, necrose hepática fatal.

Gravidez e lactação

O medicamento não deve ser usado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre. Os benefícios esperados devem ser pesados ​​contra o risco potencial para o feto em cada caso individual. As mães que amamentam devem abster-se de amamentar durante o tratamento com a preparação. A contracepção eficaz deve ser usada por mulheres e homens tratados com 5-fluorouracil por até 3 meses após a interrupção do tratamento.

Comentários

Durante o tratamento, devem ser determinados hemogramas diários e os indicadores de função hepática e renal monitorados. O medicamento pode interferir na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Interações

Não administrar junto com aminofenazona, fenilbutazona e sulfonamidas. A gravidade dos efeitos colaterais do fluorouracil ocorre com o uso simultâneo de folinato de cálcio (diarréia), antraciclinas (cardiotoxicidade) e mitomicina (síndrome hemolítico-urêmica). A combinação com outros citostáticos (ciclofosfamida, vincristina, metotrexato, cisplatina, doxorrubicina), ácido fólico e interferon alfa aumenta a eficácia e a toxicidade do medicamento. O alopurinol reduz a toxicidade e eficácia do medicamento, enquanto o clordiazepóxido, o dissulfiram, a griseofulvina e a isoniazida aumentam sua eficácia. A cimetidina pode aumentar a concentração plasmática de 5-fluorouracil. O metronidazol tem um efeito semelhante e pode aumentar a toxicidade do 5-fluorouracil. O levamisol pode aumentar a hepatotoxicidade do 5-fluorouracil. As tiazidas podem aumentar a toxicidade da medula óssea dos medicamentos anticâncer. A vinorelbina, quando usada simultaneamente com 5-fluorouracil e ácido folínico, pode causar mucosite grave. O uso de vacinas vivas pode levar a um aumento da multiplicação do vírus contido na vacina.

Preço

5-Fluorouracil-Ebewe, preço 100% 77,43 PLN

A preparação contém a substância: Fluorouracil