Sabril®

1 comprimido Pancada. ou 1 saqueta contém 500 mg de vigabatrina.

Açao

Medicamento anticonvulsivante que é um inibidor seletivo e irreversível da GABA aminotransferase (a enzima responsável pela degradação do GABA). A vigabatrina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, independentemente dos alimentos. Não existe uma relação direta entre a concentração plasmática da droga e a eficácia. A duração da ação depende mais da taxa de ressíntese da GABA aminotransferase do que da concentração plasmática da droga. Cerca de 70% de uma dose única é excretada inalterada na urina. T0.5 é de 5-8 horas.

Dosagem

Oralmente. O tratamento com a preparação só deve ser iniciado por um médico especialista em epilepsia, um neurologista ou um neurologista pediátrico. Os exames durante o tratamento devem ser realizados sob a supervisão desses especialistas. Se, após o tratamento adequado, não houver melhora significativa no controle das crises, a vigabatrina não deve ser continuada. O medicamento deve ser descontinuado gradualmente sob supervisão médica rigorosa. Adultos: a eficácia máxima é geralmente observada com uma dose de 2-3 g por dia. A dose inicial é de 1 g; deve ser adicionado aos medicamentos antiepilépticos atuais. A dose diária deve ser aumentada gradualmente em 0,5 g todas as semanas, dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade. A dose máxima recomendada é de 3 g por dia. Crianças: a dose inicial recomendada é de 40 mg / kg / dia. Crianças sobre b. 10-15 kg - 0,5-1 g por dia; crianças sobre b. 15-30 kg - 1-1,5 g / dia; crianças sobre b. 30-50 kg - 1,5-3 g / dia; crianças sobre b. > 50 kg - 2-3 g / dia. A dose máxima recomendada para cada grupo não deve ser excedida. Bebês - monoterapia para convulsões epilépticas na infância (síndrome de West): a dose inicial é de 50 mg / kg. por dia. Se necessário, pode ser aumentado gradualmente ao longo de uma semana. Doses de até 150 mg / kg diariamente foram bem tolerados. Doentes idosos ou doentes com insuficiência renal (depuração da creatinina: deve ser considerado o ajuste da dose ou frequência de administração. Os comprimidos ou grânulos devem ser administrados 1 ou 2 vezes por dia, antes ou após as refeições. Os grânulos devem ser dissolvidos em água, sumo de fruta ou leite imediatamente antes do consumo.

Indicações

Tratamento combinado com outras drogas antiepilépticas em pacientes com crises parciais refratárias com ou sem generalização secundária, quando todas as outras drogas antiepilépticas usadas em combinação são insuficientes ou não toleradas. Monoterapia de crises epilépticas em bebês (síndrome de West).

Contra-indicações

Hipersensibilidade à vigabatrina ou outros ingredientes da preparação.

Precauções

A preparação não deve ser usada como monoterapia, exceto no tratamento de crises epilépticas em crianças. Limitações do campo visual foram observadas em aproximadamente 1/3 dos pacientes que receberam vigabatrina. O início dos sintomas geralmente ocorre após vários meses ou anos de uso de vigabatrina. O grau de restrição do campo visual pode ser tão grave que pode ter consequências práticas para o paciente. A maioria dos pacientes com defeito confirmado pela perimetria não apresentava sintomas de limitação do campo visual. Portanto, o referido efeito indesejável pode ser diagnosticado de forma confiável por perimetria sistemática, o que normalmente só é possível em pacientes com mais de 9 anos de idade. Um método especialmente desenvolvido com base em potenciais evocados visuais (VEP) para testar a visão periférica em crianças de 3 anos de idade ou mais está disponível mediante solicitação do fabricante. Esse método ainda não foi oficialmente validado para a detecção de defeitos de campo visual associados ao uso de vigabatrina. A eletrorretinografia pode ser útil, mas só pode ser usada em adultos que não cooperam com a perimetria ou em pacientes muito jovens. As limitações do campo visual são irreversíveis mesmo após a interrupção do tratamento com vigabatrina. Um aumento na perda de campo visual com a descontinuação da vigabatrina não pode ser excluído. Portanto, a vigabatrina só deve ser usada após ponderação dos benefícios e riscos em relação a outros medicamentos. Vigabatrina não é recomendado para uso em pacientes com defeitos existentes do campo visual clinicamente significativos. Os pacientes que iniciam a terapia com vigabatrina devem ser submetidos a testes sistemáticos para defeitos do campo visual no início do tratamento e a cada 6 meses durante o tratamento. Com base nos dados disponíveis, pode-se concluir que o defeito do campo visual (VFD) é concêntrico na maioria dos casos, afeta ambos os olhos e é mais significativo no lado nasal do que no temporal. No centro do campo visual (dentro de 30 graus), a perda do campo visual anular na parte nasal é freqüentemente observada. As perdas do campo visual relatadas em pacientes recebendo vigabatrina variaram de leves a graves.O risco de restrição do campo visual pode ser maior em homens do que em mulheres. O teste de campo visual (perimetria) deve ser realizado usando perimetria estática padronizada (método de Humphrey ou Octopus) ou perimetria cinética (método de Goldmann). A perimetria estática é o método recomendado. A eletrorretinografia só pode ser usada em adultos incompatíveis com a perimetria. O primeiro potencial de oscilação e resposta à estimulação com um estímulo cintilante de 30 Hz no eletrorretinograma parecem se correlacionar com a VFD associada ao uso de vigabatrina. Essas reações são retardadas e reduzidas em comparação ao normal. Essas alterações não foram observadas em pacientes tratados com vigabatrina sem VFD. Tanto o paciente quanto o cuidador devem receber uma descrição precisa da frequência e dos efeitos dos distúrbios do campo visual durante o tratamento com vigabatrina. Os pacientes devem ser aconselhados a relatar quaisquer novos problemas de visão e sintomas que possam estar relacionados a um campo de visão estreito. Se forem diagnosticados distúrbios do campo visual durante a observação durante o tratamento, deve-se tomar a decisão de descontinuar gradualmente a vigabatrina. Se o tratamento for continuado, uma observação mais frequente (perimetria) deve ser considerada. Vigabatrina não deve ser usado concomitantemente com outros agentes tóxicos para a retina. Raramente é possível realizar um teste de perimetria em crianças <9 anos de idade. Os riscos associados ao tratamento devem ser cuidadosamente avaliados em relação aos benefícios do medicamento em crianças. Atualmente, não existe um método estabelecido para diagnosticar ou descartar distúrbios do campo visual em crianças nas quais a perimetria padrão não pode ser realizada. Se um método baseado em potenciais evocados visuais específicos do espaço (VEP) mostrar uma resposta normal do campo visual central, mas nenhuma resposta periférica, a avaliação risco-benefício da vigabatrina deve ser revisada e o tratamento interrompido deve ser considerado. A presença de visão periférica não exclui a possibilidade de desenvolver distúrbios do campo visual. A eletrorretinografia pode ser útil, mas só deve ser usada em crianças <3 anos de idade. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso dos pacientes tratados com vigabatrina para efeitos colaterais neurológicos. Os fatores de risco para o desenvolvimento de enecapolaptia incluem: doses iniciais mais altas do que as recomendadas, aumento da dose mais rápido do que as recomendadas e insuficiência renal. Vigabatrina deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de psicose, depressão ou distúrbios comportamentais. Foram relatados casos de anormalidades cerebrais de ressonância magnética, particularmente em bebês tratados com altas doses de vigabatrina para a síndrome de West. A relevância clínica destes achados é atualmente desconhecida. Distúrbios do movimento, incluindo distonia, discinesia e hipertensão, foram relatados em bebês no tratamento de convulsões. O perfil benefício-risco da vigabatrina deve ser avaliado individualmente para o paciente. Se novos distúrbios do movimento se desenvolverem durante a terapia com vigabatrina, deve-se considerar a redução da dose ou a interrupção gradual. Têm sido notificados casos de ideação e comportamento suicida em doentes tratados com medicamentos antiepilépticos, devendo os doentes ser cuidadosamente monitorizados e considerado o tratamento adequado, se necessário. Utilizar com cuidado em pacientes com depuração de creatinina <60 ml / min e em idosos. Esses pacientes devem ser monitorados cuidadosamente para efeitos colaterais, como sedação ou confusão.

Atividade indesejável

Muito frequentes: sonolência, defeito do campo visual, fadiga, agitação (crianças), inquietação (crianças). Comum: ganho de peso, distúrbio da fala, dor e tontura, parestesia, diminuição da concentração e memória, retardo mental (pensamento anormal), tremor, visão turva, diplopia, nistagmo, náusea, dor abdominal, edema, irritabilidade, inquietação psicomotora, agressão, nervosismo, depressão, reação paranóica. Pouco frequentes: ataxia, distúrbios do movimento (incluindo distonia, discinesia e hipertonia isoladamente ou em combinação com imagens de ressonância magnética), erupção cutânea, hipomania, mania, psicose. Raros: sintomas encefalopáticos (sedação, estupor e confusão acompanhados por atividade de ondas lentas eletroencefalográficas inespecíficas; essas reações foram totalmente reversíveis com a redução da dose ou interrupção da vigabatrina), distúrbios retinais (como atrofia retinal periférica), angioedema, urticária, suicida. Muito raros: inflamação ou atrofia do nervo óptico, hepatite, alucinações. Desconhecido: anomalias na ressonância magnética do cérebro que podem ser um sinal de edema citotóxico. Foi observada uma diminuição na ALT e AST. O tratamento a longo prazo com vigabatrina pode estar associado a uma ligeira diminuição da hemoglobina, que raramente foi clinicamente significativa. Foram notificados distúrbios psiquiátricos, principalmente resolvidos após a redução da dose ou descontinuação gradual da vigabatrina. A depressão foi uma reação comum, mas raramente exigiu a descontinuação da vigabatrina. Alguns pacientes apresentam um aumento na frequência das crises, incluindo estado de mal epiléptico. Pacientes com convulsões mioclônicas podem ser particularmente propensos a esse efeito. Raramente, pode haver novas ou piora das convulsões mioclônicas existentes. A descontinuação repentina do tratamento pode causar convulsões.

Gravidez e lactação

Vigabatrina só deve ser usado durante a gravidez quando absolutamente necessário. Têm sido notificados casos de anomalias (malformações congénitas ou aborto espontâneo) em bebés de mães tratadas com vigabatrina. Devido à quantidade limitada de dados, à doença de base (epilepsia) e ao uso concomitante de outros antiepilépticos, não é possível concluir de forma conclusiva se o uso de vigabatrina durante a gravidez aumenta o risco de malformações. A necessidade de tratamento antiepiléptico deve ser reconsiderada quando uma mulher planeja engravidar ou se uma mulher engravidar. O risco de malformações na prole de mães que usam medicamentos antiepilépticos é 2-3 vezes maior do que na população em geral (incluindo: lábio leporino, defeitos cardiovasculares e defeitos do tubo neural). O tratamento com vários AEDs pode aumentar o risco de malformações mais do que o uso de monoterapia. A descontinuação repentina da terapia antiepiléptica eficaz pode levar ao agravamento da doença na mãe, o que pode ser prejudicial ao feto. Vigabatrina passa para o leite materno - a amamentação não é recomendada. Os estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva.

Comentários

Se o tratamento for interrompido, é recomendado reduzir gradualmente a dose do medicamento por 2 a 4 semanas. sonolência e defeitos do campo visual. Deve-se ter cuidado especial ao dirigir veículos motorizados, operar mecanismos de movimentação e realizar outras atividades perigosas que possam ameaçar a vida ou a saúde do paciente. Pode levar à diminuição dos resultados de ALT e AST. A vigabatrina pode aumentar a quantidade de aminoácidos na urina, o que pode levar a resultados falso-positivos em testes para algumas doenças metabólicas genéticas raras (por exemplo, acidúria α-aminoadipina).

Interações

A vigabatrina não é metabolizada, não se liga às proteínas plasmáticas e não induz as enzimas hepáticas do citocromo P-450, sendo improváveis ​​interações com outros medicamentos. Em ensaios clínicos, foi observada uma redução gradual nos níveis de fenitoína no sangue de 16-33%, na maioria dos casos esta interação não é clinicamente significativa. Não foram observadas interações em ensaios clínicos em que a vigabatrina foi administrada com carbamazepina, fenobarbital ou valproato de sódio.

Preço

Sabril®, preço 100% PLN 141,86

A preparação contém a substância: Vigabatrina