Ebilfumin

1 cápsula contém 30 mg, 45 mg ou 75 mg de oseltamivir (como fosfato).

Açao

Medicamento antiviral - inibidor da neuraminidase. O fosfato de oseltamivir é um precursor do metabólito ativo carboxilato de oseltamivir. O metabólito ativo é um inibidor seletivo das enzimas neuraminidase do vírus influenza. A atividade da neuraminidase viral tem um efeito significativo tanto na penetração da partícula viral nas células não infectadas quanto na liberação de partículas virais recém-produzidas das células infectadas e na disseminação adicional de vírus infecciosos no corpo. O fármaco inibe a replicação e a patogenicidade dos vírus influenza A e B. O fosfato de oseltamivir (o pró-fármaco) é prontamente absorvido pelo trato gastrointestinal e é eficientemente convertido, principalmente por esterases hepáticas, em seu metabólito ativo (carboxilato de oseltamivir). Este composto não sofre metabolismo adicional e é excretado na urina. Menos de 20% de uma dose oral é excretada nas fezes. A ligação do carboxilato de oseltamivir às proteínas plasmáticas humanas é insignificante (3%). O T0,5 do carboxilato de oseltamivir é de 6-10 h.

Dosagem

Oralmente. Adultos e adolescentes de 13 a 17 anos. Tratamento da gripe: 75 mg duas vezes ao dia durante 5 dias. O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível, nos primeiros 2 dias após o início dos sintomas da gripe. Profilaxia pós-exposição: 75 mg uma vez ao dia por 10 dias. O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível, nos primeiros 2 dias de contato com uma pessoa infectada. Prevenção durante uma epidemia de influenza em uma determinada comunidade: 75 mg uma vez ao dia por até 6 semanas. Crianças de 1 a 12 anos. Tratamento da gripe: mw. 10-15 kg: 30 mg duas vezes ao dia durante 5 dias; mc. > 15 a 23 kg: 45 mg duas vezes ao dia por 5 dias; mc. > 23 a 40 kg: 60 mg duas vezes ao dia por 5 dias; mc. > 40 kg: 75 mg duas vezes ao dia durante 5 dias. O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível, nos primeiros dois dias após o início dos sintomas da gripe. Profilaxia pós-exposição: mc. 10-15 kg: 30 mg uma vez ao dia durante 10 dias; mc. > 15 a 23 kg: 45 mg uma vez ao dia por 10 dias; mc. > 23 a 40 kg: 60 mg uma vez ao dia por 10 dias; mc. > 40 kg: 75 mg uma vez ao dia por 10 dias. Prevenção durante uma epidemia de influenza em uma determinada comunidade: estudos sobre prevenção durante uma epidemia de influenza não foram conduzidos em crianças com idade de 0-12 meses. Tratamento: 3 mg / kg de peso corporal 2 vezes ao dia durante 5 dias. O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível, nos primeiros dois dias após o início dos sintomas da gripe. As recomendações de dosagem acima não se destinam a bebês prematuros, i.e. crianças Profilaxia após exposição viral: metade da dose terapêutica diária, i.e. 3 mg / kg. uma vez por dia durante 10 dias. As recomendações de dosagem acima não se destinam a bebês prematuros, ou seja, crianças Prevenção durante uma epidemia de influenza em uma determinada comunidade: nenhum estudo sobre prevenção durante uma epidemia de influenza foi realizado em crianças de 0-12 meses. Grupos especiais de pacientes. Não é necessária redução da dose em pacientes idosos, nem em pacientes adultos com insuficiência hepática. Não foram realizados estudos em crianças com insuficiência hepática. Não existem dados clínicos suficientes em lactentes e crianças (com idade igual ou inferior a 12 anos) com insuficiência renal para determinar a posologia recomendada neste grupo de doentes. Insuficiência renal em adultos e adolescentes de 13 a 17 anos. Tratamento da influenza - depuração da creatinina (CCr)> 60 ml / min: 75 mg duas vezes ao dia; CCr> 30 a 60 ml / min: 30 mg duas vezes ao dia; CCr> 10 a 30 ml / min: 30 mg uma vez ao dia; CCr ≤ 10 ml / min: a administração não é recomendada porque não há dados disponíveis; pacientes em hemodiálise: 30 mg após cada sessão de hemodiálise; pacientes em diálise peritoneal: dose única de 30 mg (dados derivados de estudos em pacientes submetidos a CAPD; espera-se que o carboxilato de oseltamivir seja mais eliminado com APD; se considerado necessário por um nefrologista, o tratamento pode ser mudado de APD para CAPD). Prevenção da influenza - CCr> 60 ml / min: 75 mg uma vez ao dia; CCr> 30 a 60 ml / min: 30 mg uma vez ao dia; CCr> 10 a 30 mL / min: 30 mg em dias alternados; CCr ≤ 10 ml / min: a administração não é recomendada porque não há dados disponíveis; pacientes em hemodiálise: 30 mg após cada segunda sessão de hemodiálise; pacientes em diálise peritoneal: 30 mg uma vez por semana (dados de estudos de pacientes submetidos a CAPD; espera-se que o carboxilato de oseltamivir seja mais limpo com APD; se considerado necessário por um nefrologista, o tratamento pode ser mudado de APD para CAPD). Forma de dar. Os pacientes que não conseguem engolir as cápsulas podem receber doses adequadas da suspensão. Se nenhum medicamento em pó para suspensão oral estiver disponível no mercado, uma suspensão pode ser preparada a partir de cápsulas.

Indicações

Tratamento da gripe. Para uso em adultos e crianças, incluindo recém-nascidos a termo que apresentam sintomas de gripe quando o vírus da gripe está circulando na comunidade. O tratamento foi eficaz quando iniciado até dois dias após os primeiros sintomas. Prevenção da gripe. Prevenção pós-exposição em indivíduos com 1 ano de idade ou mais, após exposição a um caso de influenza clinicamente reconhecido em que o vírus influenza está presente na comunidade. O uso correto de um medicamento para a prevenção da influenza deve ser baseado em uma análise caso a caso, levando em consideração as circunstâncias e a especificidade da população que necessita de proteção. Em circunstâncias excepcionais (por exemplo, quando as cepas circulantes não correspondem às cepas da vacina ou no caso de uma pandemia), a profilaxia sazonal pode ser considerada para indivíduos com 1 ano de idade ou mais. Prevenção pós-exposição à influenza em bebês com menos de 1 ano de idade durante uma pandemia de gripe. Oseltamovir não é um substituto da vacinação contra a gripe. O uso de antivirais para o tratamento e prevenção da influenza deve ser baseado nas recomendações oficiais. A decisão de usar o oseltamivir para tratamento e profilaxia deve levar em consideração as características dos vírus influenza circulantes, as informações disponíveis sobre a susceptibilidade aos medicamentos das cepas virais em uma determinada estação e o impacto da doença em diferentes áreas geográficas e populações de pacientes.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

Precauções

Oseltamivir só é eficaz contra doenças causadas por vírus influenza. A proteção contra a gripe dura apenas enquanto a preparação for administrada. A segurança e eficácia do oseltamivir não foram estabelecidas em pessoas com doenças tão graves ou instáveis ​​que sejam consideradas uma indicação para hospitalização imediata. A eficácia do oseltamivir para fins terapêuticos e profiláticos em indivíduos imunocomprometidos ou em indivíduos com doença cardíaca e / ou respiratória crônica não foi estabelecida. Não há dados clínicos para determinar a dose de oseltamivir para bebês prematuros (<36 semanas de idade pós-conceitual). A redução da dose é necessária em pacientes adultos e adolescentes (13-17 anos de idade) com insuficiência renal grave. Não há dados clínicos suficientes para determinar a dosagem em bebês e crianças (1 ano de idade ou mais) com insuficiência renal. Devido ao risco de eventos neuropsiquiátricos, os pacientes com influenza devem ser monitorados de perto quanto a mudanças comportamentais, e os riscos e benefícios da continuação do tratamento devem ser cuidadosamente avaliados para cada paciente.

Atividade indesejável

Adultos e adolescentes. Muito comuns: dor de cabeça, náuseas. Frequentes: bronquite, herpes simples, nasofaringite, infecção do trato respiratório superior, sinusite, insônia, tosse, dor de garganta, coriza, vômito, dor abdominal (incluindo dor abdominal superior), dispepsia, dor de cabeça e tonturas (incl. vertigem), fadiga, febre, dor nas extremidades. Pouco frequentes: reacções de hipersensibilidade, alteração do nível de consciência, convulsões, arritmias, aumento das enzimas hepáticas, eczema, dermatite, erupção cutânea, urticária. Raros: trombocitopenia, reações anafiláticas, reações anafilactóides, agitação, comportamento anormal, ansiedade, confusão, delírios, delírio, alucinações, pesadelos, automutilação, distúrbio visual, sangramento gastrointestinal, colite hemorrágica, hepatite fulminante, insuficiência hepática, inflamação doença hepática, angioedema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica. O perfil de segurança do oseltamivir em pacientes imunocomprometidos e em pacientes de risco (pacientes com maior risco de complicações da gripe, por exemplo, pacientes idosos e pacientes com doença cardíaca ou respiratória crônica) foi semelhante ao observado em adultos e / ou ) adolescentes sem comorbidades. Crianças. Muito comuns: tosse, congestão nasal, vômitos. Frequentes: otite média, dor de cabeça, conjuntivite (incluindo secreção ocular vermelha, secreção ocular e dor ocular), dor de ouvido, coriza, dor abdominal (incluindo dor abdominal superior), dispepsia, náusea. Pouco frequentes: doenças do tímpano, dermatite (incluindo dermatite alérgica e atópica). O perfil de segurança em crianças com asma brônquica foi semelhante ao observado em crianças sem comorbidades. O perfil de segurança em crianças com menos de 1 ano de idade foi semelhante ao de crianças com 1 ano de idade ou mais. Em pacientes imunocomprometidos (incluindo crianças de 1 a 12 anos de idade ou mais), o perfil de segurança foi o mesmo observado anteriormente em ensaios clínicos de profilaxia com oseltamivir.

Gravidez e lactação

A gripe tem sido associada a efeitos adversos na gravidez e no feto, e ao risco de defeitos congênitos graves, incluindo defeitos cardíacos congênitos. Os dados sobre a exposição ao oseltamivir em mulheres grávidas de relatórios pós-comercialização e de estudos observacionais (mais de 1000 resultados de exposição no primeiro trimestre) não indicam nenhum efeito malformativo fetal / neonatal do oseltamivir. No entanto, em um estudo observacional, embora o risco geral de malformações congênitas não tenha aumentado, os resultados para defeitos cardíacos congênitos graves diagnosticados dentro de 12 meses após o nascimento foram inconclusivos.Neste estudo, a incidência de defeitos cardíacos congênitos graves após a exposição ao oseltamivir durante o primeiro trimestre da gravidez foi de 1,76% (7 crianças em 397 gestações) em comparação com 1,01% em gestações na população em geral sem exposição (Odds Ratio 1, 75, intervalo de confiança de 95% 0,51 a 5,98). A relevância clínica destes resultados não é clara, uma vez que o estudo foi de potência limitada. Além disso, o estudo era muito pequeno para avaliar de forma confiável qualquer tipo particular de defeito de nascença grave; além disso, as populações expostas e não expostas ao oseltamivir não puderam ser totalmente comparadas, em particular no que diz respeito ao fato de terem ou não contraído a gripe. O uso do medicamento pode ser considerado durante a gravidez, se necessário e após considerar as informações disponíveis sobre a segurança, benefícios e patogenicidade da cepa circulante do vírus da gripe. Dados limitados mostram que o oseltamivir e o metabólito ativo são excretados no leite materno, mas as concentrações são tão baixas que a dose em bebês amamentados é subterapêutica. Considerando as informações acima, a patogenicidade do vírus da influenza circulante e a doença subjacente da nutriz, a administração de oseltamivir pode ser considerada se houver benefícios potenciais significativos para a nutriz. Os estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva.

Interações

As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, como baixa ligação às proteínas e metabolismo independente do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que são improváveis ​​interações medicamentosas clinicamente significativas por meio desses mecanismos. Não é necessário ajuste de dose em pacientes com função renal normal recebendo probenecida concomitante. O uso concomitante de probenecida, que é um forte inibidor da via aniônica da secreção tubular renal, resulta em um aumento de aproximadamente 2 vezes na exposição ao metabólito ativo do oseltamivir. O oseltamivir não tem interação cinética com a amoxicilina, que é eliminada pela mesma via, sugerindo que a interação do oseltamivir por esta via é fraca. Interações clinicamente significativas devido à competição pela secreção tubular renal são improváveis ​​devido à margem de segurança conhecida para a maioria dessas substâncias, o modo de eliminação do metabólito ativo (filtração glomerular e aniônica, secreção tubular) e a capacidade dessas vias de excreção. No entanto, deve-se ter cautela ao prescrever o oseltamivir em indivíduos que tomam substâncias coexcretadas com uma margem terapêutica estreita, como clorpropamida, metotrexato e fenilbutazona. Não houve interações farmacocinéticas do oseltamivir ou seus metabólitos principais quando coadministrado com paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina ou antiácidos (hidróxidos de magnésio e alumínio, carbonato de cálcio), rimantadina ou varfarina (indivíduos estáveis ​​tratados com influenza e não varfarina).

Preço

Ebilfumin, preço 100% PLN 57,35

A preparação contém a substância: Oseltamivir