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Um antiinflamatório não esteroidal (NSAID) para uso tópico. Possui efeito antiinflamatório, possivelmente devido à sua capacidade de inibir a síntese de prostaglandinas por inibir principalmente a COX-2. Há muito pouca inibição da COX-1. Bromfenac atravessa a córnea de pacientes com catarata. Após uma dose única, a concentração máxima média no humor aquoso ocorre 150-180 minutos após a administração do medicamento. As concentrações foram mantidas no humor aquoso por 12 horas, e os níveis mensuráveis foram mantidos por até 24 horas nos principais tecidos do globo ocular, incluindo a retina. Após a administração de colírio de bromofenaco duas vezes ao dia, as concentrações plasmáticas não foram quantificáveis. O medicamento se liga fortemente às proteínas plasmáticas (99,8%). Nenhuma ligação biologicamente significativa à melanina foi observada em estudos in vitro. Em um estudo em coelhos, foi demonstrado que as maiores concentrações após a administração tópica foram observadas na córnea, seguida da conjuntiva e do humor aquoso; apenas baixas concentrações foram observadas no cristalino e no vítreo. O bromfenac é metabolizado principalmente pelo CYP2C9, que não se encontra no corpo ciliar pupilar nem na retina / coróide, e a atividade desta enzima na córnea é inferior a 1% em comparação com a do fígado. Após a administração ocular de bromfenac, seu T0,5 no humor aquoso é de 1,4 h, indicando uma eliminação muito rápida. A excreção urinária é a principal via de eliminação do medicamento (aproximadamente 82%), com as fezes excretando aproximadamente 13% da dose.

Dosagem

Adultos, incluindo idosos: 1 gota no (s) olho (s) tratado (s) 2 vezes ao dia, começando no dia seguinte à cirurgia de catarata. O medicamento deve ser usado nas primeiras 2 semanas de pós-operatório. O tratamento não deve exceder 2 semanas, pois não há dados disponíveis sobre a segurança de um tratamento mais longo. Se mais de um medicamento oftálmico tópico for usado, eles devem ser aplicados em intervalos de pelo menos 5 minutos. A administração em pacientes com doença hepática ou insuficiência renal não foi estudada. A segurança e eficácia de bromfenac em crianças e adolescentes não foram estabelecidas (não existem dados disponíveis).

Precauções

Todos os AINEs tópicos podem retardar ou atrasar a cura, assim como os corticosteroides tópicos; o uso concomitante de AINEs e corticosteroides tópicos pode potencialmente piorar os distúrbios de cura. Devido ao risco de sensibilidade cruzada, evite tratar pessoas que anteriormente apresentavam hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, derivados do ácido fenilacético e outros AINEs. Em pacientes predispostos, o uso tópico crônico de AINEs pode causar dano epitelial, afinamento da córnea, erosões da córnea, ulceração da córnea ou perfuração da córnea. Esses eventos podem ameaçar sua visão. Pacientes com dano diagnosticado ao epitélio da córnea devem interromper o tratamento tópico com AINEs imediatamente; a condição de sua córnea deve ser monitorada cuidadosamente. Em pacientes em risco, o uso concomitante de corticosteroides com AINEs oftálmicos pode levar a um risco aumentado de eventos adversos na córnea. Pacientes com cirurgia oftálmica complicada, desnervação da córnea, dano epitelial da córnea, diabetes mellitus e doenças da superfície ocular, como olho seco, artrite reumatóide ou que foram submetidos a cirurgias oculares repetidas em um curto período de tempo podem ter risco aumentado de efeitos colaterais da córnea que podem pode pôr em perigo a sua visão. NSAIDs tópicos devem ser usados com cautela nesses pacientes. AINEs oftálmicos em conjunto com cirurgia ocular podem causar aumento do sangramento dos tecidos oculares (incluindo sangramento na câmara anterior do olho) - a preparação deve ser usada com cuidado em pacientes com tendências conhecidas de sangramento e em pacientes que usam outros medicamentos que podem prolongar o tempo de sangramento. Em casos raros, foi observado que após a descontinuação da preparação, a reação inflamatória pode se intensificar após a cirurgia de catarata, por exemplo, na forma de edema macular. A infecção ocular aguda pode ser mascarada com o uso tópico de antiinflamatórios. Geralmente não é recomendado o uso de lentes de contato no período pós-operatório após a cirurgia de catarata - portanto, os pacientes devem ser aconselhados a não usar lentes de contato durante o tratamento com a preparação. A preparação contém cloreto de benzalcônio, que pode causar irritação ocular, bem como ceratopatia pontual e / ou ceratopatia ulcerativa tóxica - é necessária uma monitorização cuidadosa no caso de uso frequente ou prolongado. A preparação contém sulfito de sódio, que pode causar reações do tipo alérgico em pacientes predispostos, incluindo sintomas de choque anafilático e episódios de asma com risco de vida ou menos graves.

Atividade indesejável

Pouco frequentes: acuidade visual reduzida, retinopatia hemorrágica, perda epitelial da córnea (quando administrado 4 vezes ao dia), erosão da córnea (ligeira a moderada), distúrbio epitelial da córnea, edema da córnea, exsudato da retina, dor ocular, sangramento da pálpebra, visão turva, fotofobia, edema palpebral, secreção ocular, coceira nos olhos, irritação ocular, vermelhidão ocular, hiperemia conjuntival, sensação anormal nos olhos, desconforto ocular, epistaxe, tosse, secreção dos seios paranasais, edema facial. Raros: perfuração da córnea, ulceração da córnea, erosão da córnea - grave, amolecimento escleral, infiltrados da córnea, distúrbios da córnea, cicatrizes da córnea, asma.

Gravidez e lactação

Não existem dados adequados sobre a utilização de bromfenac em mulheres grávidas. Devido ao conhecido efeito de drogas inibidoras da biossíntese de prostaglandinas no sistema cardiovascular fetal (fechamento do ducto arterial), o uso da preparação deve ser evitado no terceiro trimestre da gravidez. O uso do medicamento durante a gravidez geralmente não é recomendado, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais. Não se sabe se o bromfenac ou seus metabólitos são excretados no leite humano. Não são esperados efeitos em recém-nascidos / bebês amamentados, uma vez que a exposição sistêmica ao bromfenac é mínima em mulheres lactantes. A preparação pode ser usada durante a amamentação. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais do bromfenac na fertilidade. Além disso, a exposição sistêmica ao bromfenac é insignificante. Por esse motivo, não é necessário fazer testes de gravidez e usar métodos anticoncepcionais.