Analgésicos opioides (opioides)

Os analgésicos opioides (opioides) são usados ​​principalmente para tratar dores extremamente intensas de longo prazo. Embora esses medicamentos sejam capazes de suportar até a dor mais forte, alguns pacientes têm medo de tomá-los - neste caso, a ansiedade é mais frequentemente causada pela possibilidade de se tornarem dependentes de opioides. Verifique se os opioides realmente têm alto potencial aditivo, descubra qual é o mecanismo de ação desses medicamentos e o que diferencia os analgésicos opioides.

Índice

1. Analgésicos opióides e a escada analgésica
2. Analgésicos opioides: mecanismo de ação
3. Analgésicos opióides: usos
4. Analgésicos opióides: tipos
5. Analgésicos opioides: formas de administração
6. Analgésicos opioides: princípios do tratamento da dor
7. Opioides: podem ser tomados durante a gravidez?
8. Analgésicos opióides: efeitos colaterais
9. Analgésicos opióides: risco de dependência
10. Analgésicos opióides: overdose

Os opióides, ou analgésicos opióides, são conhecidos pela humanidade há muito tempo - presume-se mesmo que sejam uma daquelas drogas que existem há mais tempo.

Os primeiros registros da operação e uso de ópio datam de 300 anos antes de Cristo.

Durante séculos, eles têm sido usados ​​- para vários fins, tanto para induzir euforia quanto para aliviar a dor - da origem natural dos opiáceos (por exemplo, aqueles derivados da papoula Papaverum somniferum, ou seja, papoula medicinal).

Depois de muitos anos, apenas no início do século 19, os cientistas conseguiram isolar a morfina. Essa substância já era usada na época, mas o pleno conhecimento dos efeitos dos opioides tornou-se muito mais tarde, na segunda metade do século XX.

Analgésicos opióides e a escada analgésica

O tratamento da dor é realmente um aspecto muito importante - a ênfase especial em como aliviar a dor que assola os pacientes é colocada em um estágio muito inicial da educação dos futuros médicos.

A fim de padronizar os princípios do tratamento da dor, a Organização Mundial da Saúde (OMS) desenvolveu o chamado escada analgésica.

Existem três fases: a primeira inclui medicamentos de primeira linha, que são inicialmente introduzidos em pacientes que lutam contra a dor - principalmente anti-inflamatórios não esteróides.

O segundo e o terceiro degraus da escada analgésica são ocupados por opioides. O assim chamado analgésicos opioides fracos, enquanto no terceiro degrau da escada existem opioides definitivamente mais poderosos.

Analgésicos opioides: mecanismo de ação

O fato de os opioides tolerarem até mesmo a dor mais forte é possível devido à influência dessas drogas em receptores específicos: μ (mi), δ (delta) e κ (kappa).

Esses receptores foram descobertos na década de 1970 e estão localizados nas estruturas do sistema nervoso central e periférico.

Os efeitos da estimulação desses receptores por analgésicos opióides variam: o fato de que após uma molécula de droga se ligar a um receptor opioide em uma célula nervosa, ocorrerá hiperpolarização, ou seja, um estado em que sua excitabilidade é reduzida (em tal situação, vários estímulos - incluindo estímulos de dor - simplesmente não são conduzidos).

Alguns opioides também exercem outros efeitos, como reduzir a recaptação de certos neurotransmissores (como a serotonina ou a noradrenalina) em várias estruturas do sistema nervoso.

No entanto, nem todos os analgésicos opioides têm o mesmo efeito nos receptores opioides.

Alguns deles afetam apenas um receptor específico (por exemplo, morfina, que se liga ao receptor μ), enquanto outros podem afetar todos os três tipos de receptores opióides (como é o caso, por exemplo, do tramadol).

Algumas dessas preparações são agonistas puros de receptores opióides (ou seja, estimulam essas estruturas), outras, por sua vez, têm atividade agonista-antagonista mista (alguns receptores estimulam, outros inibem - tal droga é, por exemplo, buprenorfina).

Ainda outros opioides são antagonistas opioides puros (tal agente é a naloxona).

Analgésicos opióides: usos

A principal indicação do uso de analgésicos opioides é a dor, que não pode ser controlada com medicamentos de outras classes.

Opioides são usados, entre outros em pacientes com dores causadas por câncer ou submetidos a alguma cirurgia extensa.

Os analgésicos opióides também podem ser administrados a pacientes com ataque cardíaco, edema pulmonar ou pacientes que sofreram traumas extensos.

Os opioides são tipicamente associados ao tratamento da dor, mas na prática não é o único uso possível.

As preparações pertencentes a este grupo também são utilizadas na pré-medicação antes de várias cirurgias, no tratamento da dependência da heroína (onde se usa metadona) e ... no controle da diarreia.

Neste último caso, a loperamida pode ser usada - é um opioide que não tem efeito central (não afeta os receptores presentes no sistema nervoso central), mas tem efeito nos receptores opioides presentes nas paredes do trato gastrointestinal e por isso pode levar a para inibir a diarreia.

Analgésicos opióides: tipos

Os opioides podem ser classificados de várias maneiras - a básica são os opioides naturais e os sintéticos.

Os opioides naturais incluem: morfina e codeína, mas também substâncias que estão naturalmente presentes no corpo humano, que são endorfinas (às vezes são chamadas de opioides endógenos).

Os analgésicos opióides sintéticos incluem fentanil, petidina e metadona.

No entanto, a repartição dos opioides de acordo com sua potência é muito mais conhecida. Os opioides fracos são, entre outros, tramadol, codeína e hidroxcodeína.

Morfina, fentanil, buprenorfina e oxicodona são, por sua vez, analgésicos opióides com um efeito muito mais forte.

Analgésicos opioides: formas de administração

Os medicamentos do grupo opioide estão disponíveis em várias formas, como:

• comprimidos
• soluções para administração intravenosa
• adesivos para aplicação na pele
• xaropes
• sprays nasais

Pelos padrões médicos, os comprimidos orais são inicialmente a forma preferida de administração para analgésicos opióides.

Às vezes, no entanto - por exemplo, devido a distúrbios de deglutição - o paciente não é capaz de tomá-los. Em tal situação, é possível considerar o uso de opioides de uma forma diferente, por exemplo, na forma de adesivos colados por várias dezenas de horas (geralmente 72 horas), liberando o analgésico.

Analgésicos opioides: princípios do tratamento da dor

Para que o tratamento da dor com opioides seja eficaz, o tratamento deve seguir certas diretrizes.

Pois bem, inicialmente recomendam-se ao paciente pequenas doses do medicamento, e somente quando não trouxerem a redução da dor esperada, é recomendado que o paciente tome maiores quantidades do opioide.

Normalmente, recomenda-se tomar o medicamento em horários restritos (por exemplo, a cada 4 horas) e, ao mesmo tempo, o paciente recebe doses adicionais menores do medicamento, que ele pode tomar no caso de um chamado dor aguda.

Opioides: podem ser tomados durante a gravidez?

Durante a gravidez, alguns medicamentos são seguros para tomar, enquanto outros são contra-indicados: os opioides pertencem ao último grupo.

Eles são recomendados durante a gravidez apenas quando os benefícios de seu uso superam todos os riscos.

Infelizmente, há muitos perigos relacionados ao uso de opioides por mulheres grávidas - em uma criança cuja mãe usou analgésicos opioides durante a gravidez, pode ocorrer depressão respiratória ou síndrome de abstinência após o nascimento.

Também há relatos de que o uso de opioides durante a gravidez pode contribuir para o desenvolvimento de várias malformações em crianças, incluindo defeitos cardíacos.

Analgésicos opióides: efeitos colaterais

Os opioides são realmente eficazes no tratamento da dor, mas há dificuldades com seu uso: estamos falando dos efeitos colaterais desses medicamentos.

Os pacientes que tomam analgésicos opióides podem experimentar vários tipos de problemas, como:

• sonolência
• apatia
• constipação (geralmente o problema mais difícil com o uso de opióides, a disfunção gastrointestinal geralmente é o problema mais difícil para os pacientes que tomam esses medicamentos)
• distúrbios de concentração
• nausea e vomito
• euforia
• insônia
• comichão na pele
• diminuição do apetite
• boca seca

A maior gravidade desses distúrbios geralmente ocorre no início do tratamento com analgésicos opioides.

Infelizmente, esses problemas são relativamente comuns e, portanto, é muito importante que o médico que prescreve opioides o alerte sobre os possíveis efeitos colaterais do tratamento.

Não é incomum quando se inicia o tratamento com analgésicos opioides várias intervenções que visam, no mínimo, reduzir a possibilidade de ocorrência e, preferencialmente, prevenir a ocorrência dos efeitos colaterais do uso de opioides.

Para este propósito, os pacientes podem ser recomendados, inter alia, antieméticos, e para prevenir a constipação, os pacientes são informados sobre como devem se alimentar (dieta adequada e hidratação reduzem o risco de constipação) e, às vezes, também são prescritos estimulantes para estimular o peristaltismo ou amolecer as fezes.

• Obstipação por opioides: tratamento da constipação após opioides

Analgésicos opióides: risco de dependência

Os pacientes podem evitar os opioides por vários motivos, um dos principais motivos do medo de usar essas drogas é o risco potencial de dependência - afinal, é bastante comum ouvir sobre como esses analgésicos opioides são perigosos e como são fáceis de se tornarem dependentes deles.

Às vezes, até os médicos demoram muito para se perguntar se é realmente o momento certo para oferecer ao paciente um opióide para tratar sua dor.

De fato, as drogas desse grupo podem levar ao vício - no curso de seu uso, por exemplo, a tolerância pode eventualmente se desenvolver - no entanto, os especialistas em tratamento da dor enfatizam que os benefícios do uso dessas drogas geralmente superam os riscos potenciais.

A dor é um sintoma que pode realmente arruinar a vida de um paciente: aliviá-la efetivamente é dever de todo médico praticante.

Sim, o uso de opioides para atingir seus efeitos eufóricos pode levar ao vício dessas drogas.

No entanto, no caso de pacientes com dores realmente fortes - por exemplo, pessoas com doenças oncológicas - o medo de usar analgésicos opióides é geralmente simplesmente infundado.

Analgésicos opióides: overdose

Os opioides também podem ser amedrontadores porque podem causar overdose - o que, por sua vez, pode até levar à morte.

Isso é possível porque os medicamentos desse grupo podem afetar o centro respiratório, podendo levar à parada respiratória completa (depressão respiratória).

Os sintomas que podem sugerir uma overdose de opióides (além de problemas respiratórios) são:

• sonolência (mesmo entrando em coma)
• identificar alunos
• batimento cardíaco lento
• hipotensão
• tontura severa
• nausea e vomito
• retenção de peristaltismo no trato digestivo

Um paciente que toma uma overdose de opioides deve ser hospitalizado com urgência - lá ele pode receber o antídoto, naloxona.

Essa substância também é um opioide, porém exerce efeito antagônico nos receptores opioides. A naloxona é administrada por via intravenosa e neutraliza os efeitos dos analgésicos opioides usados ​​pelo paciente.

 

Fontes:

1. Interna Szczeklika 2016/2017, ed. P. Gajewski, publ. Medicina Prática
2. Woroń J., analgésicos opióides, cirurgia após o diploma, 06 2017
3. Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., A escolha de opióides e sua dosagem no tratamento da dor, Medycyna po Diplie 2011 (20); 4 (181): 77-82

Sobre o autor

Arco. Tomasz Nęcki Graduado em medicina pela Universidade Médica de Poznań. Um admirador do mar polonês (de preferência passeando por suas margens com fones de ouvido), gatos e livros. Ao trabalhar com pacientes, ele se concentra em sempre ouvi-los e em gastar o tempo que for necessário.