Palexia

1 comprimido Pancada. contém 50 mg, 75 mg ou 100 mg de tapentadol (como cloridrato). A preparação contém lactose.

Açao

Um forte analgésico com dupla ação em uma molécula: agonista no receptor opioide µ e inibe a recaptação da norepinefrina. Tapentadol produz efeito analgésico diretamente, sem a participação de metabólitos farmacologicamente ativos. É eficaz no tratamento da dor nociceptiva, neuropática, visceral e inflamatória. A biodisponibilidade absoluta média após uma dose única (em jejum) é de aproximadamente 32% devido ao extenso metabolismo de primeira passagem. A concentração máxima de tapentadol no sangue ocorre geralmente após cerca de 1,25 h. O tapentadol liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 20%. É extensamente metabolizado (97%). A principal via metabólica é a glucuronidação; a enzima que catalisa a reação de glucuronidação é a UDP-glucuronil transferase - UGT (principalmente suas isoformas UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7). É também, em pequena extensão, metabolizado pelo sistema do citocromo P450: CYP2C9 e CYP2C19 - em N-desmetilotapentadol (13%) e CYP2D6 - em hidroxitapentadol (2%); esses derivados então sofrem uma reação de acoplamento. Nenhum dos metabólitos contribui para o efeito analgésico. A droga é excretada quase exclusivamente pelos rins (99%) na forma de metabólitos. T0.5 final é de 4 h. Aumento da exposição (AUC) e níveis sanguíneos de tapentadol foram observados em pacientes com insuficiência hepática. Foi observado um aumento da exposição (AUC) ao O-glicuronídeo de tapentadol em pacientes com insuficiência renal.

Dosagem

Oralmente. Adultos. O regime de dosagem deve ser adaptado à gravidade da dor individual do paciente, experiência anterior de tratamento e capacidade de monitoramento do paciente. A dose inicial recomendada é de 1 comprimido. 50 mg de tapentadol administrado a cada 4 - 6 h. Doses iniciais maiores podem ser necessárias, dependendo da intensidade da dor e da experiência anterior do paciente com o uso de analgésicos. A próxima dose pode ser administrada no primeiro dia de tratamento, mesmo após 1 hora de tomar a dose inicial, se a redução adequada da dor não tiver sido alcançada. Doses diárias totais maiores que 700 mg de tapentadol no primeiro dia de tratamento e doses diárias de manutenção maiores que 600 mg de tapentadol não foram estudadas e, portanto, seu uso não é recomendado. Os comprimidos revestidos por película destinam-se ao uso no alívio da dor aguda. Se for previsto ou necessário que o paciente receba tratamento de longo prazo e alcance um alívio eficaz da dor, na ausência de efeitos colaterais intoleráveis, deve-se considerar a mudança para o tratamento com comprimidos de liberação prolongada. Tal como acontece com qualquer tratamento sintomático, a necessidade de continuação do tratamento com tapentadol deve ser continuamente reavaliada. Quando um paciente não necessita mais de terapia com tapentadol, pode ser apropriado reduzir gradualmente a dose para prevenir sintomas de abstinência. Grupos especiais de pacientes. O medicamento não foi estudado em pacientes com insuficiência renal grave, portanto, seu uso não é recomendado neste grupo. Use com cuidado em pacientes com insuficiência hepática moderada. O tratamento nestes pacientes deve ser iniciado com a dose mais baixa possível, por exemplo, 50 mg de tapentadol na forma de um comprimido revestido por película a ser aplicado não mais frequentemente do que uma vez a cada 8 horas. No início do tratamento, uma dose diária de mais de 150 mg de tapentadol não é recomendada.O tratamento posterior deve ser realizado mantendo o efeito analgésico com tolerância aceitável, encurtando ou estendendo os intervalos entre as doses. A eficácia não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave e, portanto, o uso neste grupo não é recomendado. Deve-se ter cautela em pacientes com mais de 65 anos de idade. Forma de dar. Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimentos.

Indicações

Para o tratamento da dor aguda moderada a intensa em adultos, que só pode ser controlada adequadamente com analgésicos opióides.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao tapentadol ou a qualquer um dos excipientes. Situações em que os μ-agonistas são contra-indicados, incluindo: depressão respiratória significativa (em salas desacompanhadas ou na ausência de equipamento de ressuscitação), asma brônquica aguda ou grave ou hipercapnia. Obstrução ou suspeita de obstrução intestinal. Intoxicação aguda com álcool, hipnóticos, analgésicos de ação central ou substâncias psicoativas.

Precauções

Todos os pacientes que tomam o medicamento devem ser monitorados cuidadosamente quanto a sinais de abuso e dependência. Não é recomendado o uso de tapentadol em pacientes: com sintomas de aumento da pressão intracraniana, comprometimento da consciência ou coma (aumento da sensibilidade desses pacientes ao efeito intracraniano da retenção de dióxido de carbono); com histórico de convulsões ou com risco aumentado de convulsões; com insuficiência renal grave; com insuficiência hepática grave. Tenha cuidado em pacientes: com insuficiência hepática moderada, especialmente no início da terapia (aumento da exposição sistêmica ao tapentadol); após um traumatismo craniano e com tumores cerebrais; com doenças do trato biliar, incluindo pancreatite aguda (tapentadol pode causar espasmo do esfíncter de Oddi); com comprometimento da função respiratória (risco aumentado de depressão respiratória; o uso de um agonista opioide μ alternativo para a dor deve ser considerado; nesses pacientes, o medicamento só deve ser usado sob estrita supervisão médica na menor dose eficaz possível). Tapentadol deve ser usado com cautela com drogas com propriedades μ-agonista-antagonista (por exemplo, pentazocina, nalbufina) ou agonistas μ-opioides parciais (por exemplo, buprenorfina). Em pacientes que usam buprenorfina para o tratamento da dependência de opióides, opções alternativas de tratamento, por exemplo, a descontinuação temporária da buprenorfina, devem ser consideradas, se o uso de um agonista opióide μ completo (tapentadol) se tornar necessário na presença de dor aguda. Quando um agonista opioide μ completo é usado concomitantemente com a buprenorfina, a dose do agonista completo pode precisar ser aumentada e o paciente monitorado continuamente para reações adversas, como depressão respiratória. A segurança e eficácia em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas e, portanto, o seu uso não é recomendado neste grupo de pacientes. Devido ao conteúdo de lactose, o medicamento não deve ser usado em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.

Atividade indesejável

Muito comuns: tonturas, sonolência, dor de cabeça, náuseas, vômitos. Comum: diminuição do apetite, ansiedade, estado confusional, alucinações, distúrbios do sono, sonhos incomuns, tremor, rubor, prisão de ventre, diarreia, dispepsia, boca seca, prurido, sudorese, erupção cutânea, espasmos musculares, astenia, fadiga , sentindo sua mudança de temperatura corporal. Incomum: humor deprimido, desorientação, agitação, nervosismo, inquietação, humor eufórico, perturbação da atenção, memória prejudicada, sensação de colapso iminente, sedação, ataxia, disartria, hipoestesia, parestesia, contrações musculares involuntárias, distúrbio visual, aumento do ritmo frequência cardíaca, palpitações, diminuição da pressão arterial, depressão respiratória, diminuição da saturação de oxigênio, dispneia, desconforto abdominal, urticária, distúrbios da micção, polaciúria, síndrome de abstinência, edema, sensação anormal, sensação de embriaguez, irritabilidade, sensação de relaxamento. Raros: hipersensibilidade a drogas, pensamento anormal, convulsões, distúrbios de consciência, coordenação anormal, diminuição da freqüência cardíaca, esvaziamento gástrico anormal. O risco de pensamentos suicidas e suicídio é maior em pacientes com dor crônica, e o uso de substâncias que têm um efeito pronunciado no sistema monoaminérgico está associado a um risco aumentado de suicídio em pacientes com depressão, especialmente no início do tratamento (no entanto, não há evidência de um risco aumentado de tapentadol).

Gravidez e lactação

Não use durante a gravidez, a menos que o benefício do tapentadol seja maior do que o risco para o feto (foram observados efeitos no desenvolvimento pós-natal quando as doses maternas foram administradas em níveis que não induziram quaisquer efeitos colaterais observáveis). Não é recomendado para uso durante e imediatamente antes do parto. Os recém-nascidos cujas mães tomaram tapentadol devem ser monitorados para depressão respiratória. Não use durante a amamentação (o medicamento pode passar para o leite materno; um risco para bebês amamentados não pode ser excluído).

Comentários

O medicamento pode ter uma influência significativa na capacidade de conduzir e utilizar máquinas, especialmente no início do tratamento, após cada alteração da dose e quando utilizado concomitantemente com álcool ou sedativos.

Interações

Benzodiazepínicos, barbitúricos e opioides (incluindo analgésicos, antitussígenos ou medicamentos de reposição) podem aumentar o risco de depressão respiratória quando usados ​​com tapentadol. Os depressores do SNC, por exemplo, benzodiazepínicos, antipsicóticos, antagonistas H1 da histamina, opióides, álcool podem aumentar os efeitos sedativos do tapentadol e prejudicar a capacidade de concentração. Quando o tapentadol é usado com medicamentos que deprimem o centro respiratório e / ou o SNC, deve-se considerar a redução da dose de um ou de ambos os medicamentos. Tapentadol deve ser usado com cautela com drogas com propriedades μ-agonista-antagonista (por exemplo, pentazocina, nalbufina) ou agonistas μ-opioides parciais (por exemplo, buprenorfina). Os sintomas da síndrome da serotonina (confusão, agitação, febre, sudorese, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarreia) podem ocorrer quando o tapentadol é usado simultaneamente com medicamentos com propriedades serotonérgicas (incluindo inibidores seletivos da recaptação da serotonina - ISRS); a retirada de drogas serotonérgicas geralmente traz uma melhora rápida. Inibidores fortes da UDP-glucuronil transferase (a enzima que catalisa o metabolismo do tapentadol), incl. cetoconazol, fluconazol, ácido meclofenâmico podem levar ao aumento da exposição sistêmica ao tapentadol (AUC). Fortes indutores de enzimas metabolizadoras, incluindo rifampicina, fenobarbital, erva de São João (Hypericum perforatum) podem reduzir a eficácia do tapentadol; ao interrompê-los, o risco de efeitos colaterais aumenta. Tapentadol não deve ser usado concomitantemente com inibidores da MAO e dentro de 14 dias após sua interrupção, devido ao potencial efeito do aumento da concentração de norepinefrina nas sinapses, que pode causar efeitos cardiovasculares adversos, como crise hipertensiva.

A preparação contém a substância: Tapentadol