Xaloptic Combi

Açao

A preparação contém duas substâncias ativas que reduzem a pressão intraocular em resultado de diferentes mecanismos de ação. Os efeitos combinados de ambas as drogas resultam em maiores reduções na PIO do que quando qualquer uma das drogas foi usada sozinha. Latanoprost é um análogo da prostaglandina F2α, um agonista seletivo do receptor FP prostanóide. Ele reduz a pressão intraocular aumentando o fluxo de saída do humor aquoso - aumenta o fluxo coróide-escleral e reduz a resistência ao fluxo através da malha trabecular. Não tem efeito significativo na produção de humor aquoso, na barreira hemato-aquosa e na circulação sanguínea intraocular. Após a injeção no saco conjuntival, é absorvido pela córnea e hidrolisado no ácido biologicamente ativo da latanoprosta. A concentração máxima do fármaco no humor aquoso ocorre cerca de 2 horas após a administração. T0,5 no plasma é cerca de 17 minutos. Após a administração tópica, a biodisponibilidade sistêmica do ácido da latanoprost é de 45%. O ácido da latanoprost liga-se 87% às proteínas plasmáticas. O metabolismo ocorre principalmente no fígado. Os metabólitos inativos são excretados principalmente na urina. O timolol é um β-bloqueador não seletivo, desprovido de atividade simpaticomimética intrínseca, inibição direta do miocárdio e efeitos estabilizadores de membrana não específicos. O timolol reduz a pressão intraocular reduzindo a produção de humor aquoso no epitélio ciliar. Nenhum efeito significativo foi encontrado na permeabilidade da barreira hemato-aquosa às proteínas plasmáticas. A concentração máxima no humor aquoso ocorre aproximadamente 1 hora após a administração tópica do medicamento. Parte da dose penetra na corrente sanguínea - a concentração plasmática máxima é atingida após 10-20 minutos. T0,5 no plasma é de 6 horas. O metabolismo ocorre no fígado. Os metabólitos do timolol são excretados na urina com o fármaco inalterado. Há uma tendência para uma concentração 2 vezes maior de latanoprost no humor aquoso 1-4 horas após a administração do colírio contendo latanoprost e timolol, em comparação com a monoterapia.

Dosagem

Adultos (incluindo pacientes idosos). Conjuntivalmente: 1 gota administrada no (s) olho (s) afetado (s) uma vez ao dia. Se uma dose for esquecida, o tratamento deve ser continuado com a próxima dose programada. Não exceda a dose de 1 gota no (s) olho (s) afetado (s) uma vez por dia. Grupos especiais de pacientes. A segurança e eficácia do uso em crianças e adolescentes não foram estabelecidas. Forma de dar. Após a instilação, recomenda-se comprimir o canal nasolacrimal ou fechar a pálpebra por 2 minutos. Se o paciente estiver usando mais de um medicamento oftálmico, cada medicamento deve ser administrado com pelo menos 5 minutos de intervalo.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Hiperreatividade brônquica, incluindo atual ou história de asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica grave. Bradicardia sinusal, síndrome do nó sinoatrial doente, bloqueio atrioventricular de segundo estágio. ou IIIst. não controlado com marca-passo, insuficiência cardíaca evidente, choque cardiogênico.

Precauções

Em pacientes com doenças cardiovasculares (por exemplo, doença cardíaca isquêmica, angina de Prinzmetal e insuficiência cardíaca) e hipotensão, a terapia com betabloqueadores deve ser avaliada criticamente e o uso de outras substâncias ativas deve ser considerado. Os pacientes com distúrbios cardiovasculares devem ser monitorados quanto ao agravamento desses distúrbios e à gravidade dos efeitos colaterais. Devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução, os bloqueadores beta devem ser usados com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco I .. Deve-se ter cuidado em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves (por exemplo, formas graves da doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud). Sintomas respiratórios, incluindo morte devido a broncoespasmo súbito em pacientes com asma, foram relatados com o uso de alguns beta-bloqueadores oftálmicos. Em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica leve a moderada, deve ser usado com cautela e somente se os benefícios potenciais superarem os riscos. Os beta-bloqueadores podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia - deve-se ter cuidado em pacientes com risco de hipoglicemia espontânea e em pacientes com diabetes instável. Os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas de uma glândula tireoide hiperativa. Os β-bloqueadores podem causar secura nos olhos - use a preparação com muito cuidado em pacientes com doenças da córnea. A coadministração da preparação com outro bloqueador beta sistêmico pode levar a um aumento do efeito de redução da PIO ou aos efeitos conhecidos do bloqueio beta-adrenérgico sistêmico, e a resposta ao tratamento deve ser monitorada de perto nesses pacientes. O uso de dois β-bloqueadores locais ou duas prostaglandinas locais não é recomendado. Durante o tratamento com beta-bloqueadores, os pacientes com história de doença atópica ou história de reações anafiláticas graves a vários alérgenos podem ser mais sensíveis à provocação repetida com esses alérgenos e podem não responder às doses de adrenalina usadas para tratar as reações anafiláticas. O descolamento de coróide foi relatado com o uso de agentes que inibem a produção de humor aquoso (por exemplo, timolol, acetazolamida) após procedimentos de filtração. Os beta-bloqueadores oftálmicos podem inibir os efeitos sistémicos dos beta-agonistas, e.adrenalina - o anestesista deve ser informado antes da cirurgia que o paciente está tomando timolol. A pigmentação da íris pode mudar durante o tratamento; o tratamento pode continuar; no entanto, os pacientes devem ser monitorados regularmente e, se clinicamente necessário, o tratamento interrompido. Devido à falta de experiência documentada, a preparação deve ser usada com cautela em pacientes com glaucoma inflamatório, com glaucoma neovascular, com glaucoma de ângulo fechado crônico, com cavidade congênita, com glaucoma de ângulo aberto em pacientes com pseudofacia, com glaucoma pigmentar e em ataques agudos de glaucoma com ângulo fechado. Latanoprost deve ser usado com cautela em pacientes com história de ceratite herpética. Evite o uso em pacientes com ceratite herpética atual e em pacientes que sofrem de ceratite herpética recorrente associada ao uso de análogos de prostaglandina. Devido ao risco de edema macular (incluindo a forma cística), latanoprost deve ser usado com cautela em pacientes com afacia, pseudofacia com uma cápsula do cristalino posterior rasgada ou com risco de desenvolver edema macular cístico. O cloreto de benzalcônio contido na preparação pode causar ceratopatia pontilhada e / ou ceratopatia ulcerativa tóxica, irritação ocular e descoloração das lentes de contato gelatinosas. Pacientes com síndrome do olho seco ou doenças associadas a danos na córnea, usando a preparação com freqüência ou por muito tempo, devem ser cuidadosamente monitorados. As lentes de contato devem ser removidas antes de usar a preparação e não colocadas antes de 15 minutos depois.

Atividade indesejável

Muito comum: aumento da pigmentação da íris (mais frequentemente em pessoas com cor mista da íris, por exemplo, azul-marrom, cinza-marrom, amarelo-marrom e verde-marrom). Frequentes: irritação nos olhos (incluindo ardor, ardor, comichão), dor nos olhos. Pouco frequentes: cefaleia, hiperemia conjuntival, conjuntivite, visão turva, lacrimejamento, blefarite, doença da córnea, erupção cutânea, prurido. Efeitos colaterais adicionais associados ao uso de componentes individuais da preparação: latanoprost: ceratite herpética, tontura, mudanças na aparência dos cílios (alongamento, espessamento, escurecimento, aumento do número), defeitos epiteliais pontilhados, edema periorbital, irite / uveíte, edema macular (em pacientes com afacia, pseudoafacia com uma cápsula do cristalino posterior rasgada, bem como em pacientes com risco de edema macular), olhos secos, ceratite, inchaço e defeitos da córnea, mudanças na direção do crescimento dos cílios (que pode causar irritação nos olhos), cisto da íris, fotofobia, alterações na órbita e na pálpebra levando ao aprofundamento do sulco palpebral. agravamento da angina pré-existente, palpitações, asma, exacerbação da asma, falta de ar, escurecimento da pele das pálpebras, dor nas articulações, dor muscular, dor na zona do peito; timolol: reação alérgica sistêmica (incluindo angioedema, urticária, erupção cutânea local ou generalizada, prurido, reação anafilática), hipoglicemia, insônia, depressão, pesadelos, perda de memória, síncope, acidente cerebrovascular, isquemia cerebral, piora dos sinais e sintomas sintomas de miastenia gravis, tontura, parestesia, dor de cabeça, sintomas de irritação ocular (queimação, ardência, coceira, lacrimejamento, vermelhidão dos olhos), blefarite, ceratite, visão turva, descolamento de coróide após o tratamento com filtro, diminuição da sensibilidade da córnea, olhos secos, erosão córnea, ptose, diplopia, zumbido, bradicardia, dor no peito, palpitações, edema, arritmia, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio atrioventricular, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, pressão arterial baixa, fenômeno de Raynaud, resfriado mãos e pés, broncoespasmo (principalmente em pacientes com e condições broncoespásticas), falta de ar, tosse, disgeusia, náusea, distúrbios digestivos, diarreia, boca seca, dor abdominal superior, vômito, perda de cabelo, erupção cutânea semelhante à psoríase ou exacerbação de psoríase, erupção cutânea, dor muscular, disfunção sexual, diminuição da libido, fraqueza / cansaço. Em alguns pacientes com lesões graves da córnea, casos muito raros de calcificação da córnea foram relatados com o uso de colírios de fosfato.

Interações

Têm havido notificações de reações paradoxais de aumento da pressão intraocular após a administração simultânea de dois análogos da prostaglandina no olho - o uso concomitante de duas ou mais prostaglandinas, análogos da prostaglandina ou derivados não é recomendado. A co-administração da preparação com outro beta-bloqueador oral pode levar a um aumento do efeito de redução da PIO ou aos efeitos conhecidos do bloqueio beta-adrenérgico sistémico. O uso concomitante de dois ou mais β-bloqueadores locais não é recomendado. Midríase devido ao uso concomitante de beta-bloqueadores oftálmicos e epinefrina foi relatada ocasionalmente. Quando beta-bloqueadores oculares são usados concomitantemente com bloqueadores dos canais de cálcio orais, beta-bloqueadores, drogas antiarrítmicas (incluindo amiodarona), glicosídeos agressores, parassimpaticomiméticos, guanetidina, o efeito pode ser potencializado, resultando em hipotensão e / ou bradicardia acentuada. . O aumento da pressão arterial após a retirada abrupta da clonidina pode ser potencializado com beta-bloqueadores. Os β-bloqueadores podem aumentar o efeito hipoglicemiante dos medicamentos antidiabéticos. A potencialização do bloqueio do receptor β-adrenérgico sistêmico (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, depressão) foi relatada com o uso concomitante de inibidores de CYP2D6 (por exemplo, quinidina, fluoxetina, paroxetina) e timolol.